【化學(xué)名】 3-(環(huán)丙甲氧基)-N-(3,5-二氯-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺

【性  狀】  白色至淡黃褐色固體顆粒或結(jié)晶性粉末，無臭，味微甜，易溶于水。

【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】 干燥失重≤2.0%　熾灼殘?jiān)?le;0.2%　重金屬≤40ppm　含量≧96.0%。

【作用機(jī)制】 磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制劑羅氟司特屬于苯甲酰胺類選擇性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制劑。是目前唯一批準(zhǔn)上市可口服治療呼吸道疾病的磷酸酯酶IV(PDE-4)抑制劑。羅氟司特已在美國、加拿大、德國、丹麥和英國上市。PDE-4與多種炎性細(xì)胞的cAMP 水解有關(guān)。由于cAMP 可導(dǎo)致支氣管平滑肌松弛和肺部炎癥反應(yīng), 因此抑制PDE-4可減少炎癥介質(zhì)的釋放, 進(jìn)而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病對肺組織造成的損傷。PDE-4抑制劑能夠抑制各種炎癥細(xì)胞內(nèi)超氧化物的生成；降低內(nèi)皮細(xì)胞的通透性和胞內(nèi)粘附分子的表達(dá)；抑制胞內(nèi)組織胺、氯化胺甲酰膽堿和乙酰甲膽堿的生成，抑制巨噬細(xì)胞的吞噬和淋巴細(xì)胞的細(xì)胞毒作用。羅氟司特對呼吸系統(tǒng)具有高效廣泛的抗炎活性。能夠抑制中性粒細(xì)胞氣道內(nèi)浸潤及活化，試驗(yàn)結(jié)果顯示, 本品可減少支氣管肺泡灌洗液炎癥細(xì)胞(總細(xì)胞數(shù)、嗜酸性粒細(xì)胞、中性粒細(xì)胞等)的數(shù)量,并減輕抗原引起的氣道水腫。羅氟司特能夠改善黏液纖毛功能。可以通過增加氣道纖毛的運(yùn)動(dòng)頻率來加快氣道黏液的清除（祛痰）。在體外, 本品和PED4抑制劑咯利普蘭均可顯著增加大鼠肺中心氣道和側(cè)枝氣道纖毛的擺動(dòng)頻率, 而特布他林和福斯高林僅能增加肺中心氣道纖毛的擺動(dòng)頻率, 對側(cè)枝氣道纖毛沒有影響，因而PDE-4抑制劑羅氟司特具有抗炎、抗過敏、免疫調(diào)節(jié)和舒張平滑?。ㄆ酱┑淖饔谩Ｔ囼?yàn)數(shù)據(jù)表明，選擇性PDE-4抑制劑在哮喘和慢性阻塞型肺病(COPD)的臨床治療中顯示了不凡的功效，因此有人預(yù)言它將取代類皮質(zhì)甾體和β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑，成為新一代抗炎藥物。

【適 應(yīng) 癥】 用于畜禽呼吸道病的預(yù)防和治療，治療嚴(yán)重慢性阻塞性肺?。?/span>COPD）及粘液過多型支氣管炎咳嗽、喘息性支氣管炎、支氣管哮喘、伴有呼吸道異常分泌的急慢性支氣管炎、氣囊炎等。能迅速控制病情，作用時(shí)間長，耐受性好，無毒副，無殘留，給藥方便。

【參考用量】 用于畜禽呼吸道相關(guān)疾病；禽類飲水， 100kg水添加2.0～3.0g。