Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一種口服活性和非選擇性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制劑 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纖維細(xì)胞活化蛋白 (FAP) 的個臨床抑制劑 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，靜息細(xì)胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗腫瘤和造血刺激活性 。
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