化學(xué)名

4-[[4-(2,4,6-trimethylanilino)pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile

簡稱

Dapivirine

別名

TMC-120, TMC120-R147681, TMC120, Dapivirinum, TMC 120

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₀H₁₉N₅

分子量

329.4

CAS號

244767-67-7

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO34mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.52ml DMSO，或者每3.29mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD8504-10mM用DMSO配制。

產(chǎn)品描述

Dapivirine (TMC120)是一種非核苷類抑制劑，作用于HIV逆轉(zhuǎn)錄酶，IC50為24nM，抑制多種不同類型的HIV-1分離株，包括多種耐NNRTI的分離株。Phase 3。

信號通路

Microbiology

靶點

HIV reverse transcriptase

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IC50

24nM

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體外研究

Dapivirine在納摩爾范圍，抑制HIV誘導(dǎo)的合胞體形成，具有低的細胞生長抑制活性。Dapivirine在原代培養(yǎng)中，濃度為10nM時，顯著抑制HIV-1感染，但是在傳代培養(yǎng)中，完全抑制原病毒整合所需的濃度為100nM。Dapivirine作用于上皮細胞，T細胞，巨噬細胞和宮頸組織外植體，具有良好的耐受性，CC50(50%細胞毒性濃度)為10μM到20μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染，IC50為1.46nM。Dapivirine作用于人類外宮頸外植體組織，有效地抑制HIV-1BaL感染，這種作用具有劑量依賴性，通過培養(yǎng)的外植體中p24釋放的減少和原病毒含量來測評。Dapivirine抑制病毒的傳播到T細胞，這種作用具有劑量依賴性，IC50為0.1nM。當病毒感染外植體時，Dapivirine立即顯著抑制HIV感染，IC90為100nM。Dapivirine還能夠通過遷移細胞抑制病毒傳播。

體內(nèi)研究

含Dapivirine的凝膠處理小鼠，抑制細胞相關(guān)的HIV感染。Dapivirine(0.05%)處理血漿，14天后，Cmax為715pg/ml，AUC為15ng×h/ml，T1/2為89.87小時。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

酶活性檢測實驗

方法

N/A

細胞實驗

細胞系

N/A

濃度

N/A

處理時間

N/A

方法

N/A

動物實驗

動物模型

N/A

配制

N/A

劑量

N/A

給藥方式

N/A

產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

KL8504-10mM

Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制劑)

10mM×0.2ml

KL8504-5mg

Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制劑)

5mg

KL8504-25mg

Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制劑)

25mg

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說明書

1份