中文名稱;奧西替尼 英文名稱: Osimertinib CAS編號: 1421373-65-0 別名: azd9291 分子式: C28H33N7O2 含量: 99 用途: 科研或出口 規(guī)格: 99 外觀性狀: 黃色
AZD9291 是口服不可逆的,選擇性的突變體EGFR抑制劑,其對外顯子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分別為12.92, 11.44 和493.8 nM。 體外研究 與體外野生型相比,在突變EGFR 細(xì)胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。 體內(nèi)研究 AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整個(gè)EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退,伴隨著對體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號通路,如AKT和ERK的顯著抑制。 特征 Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer。注意:本產(chǎn)品僅供實(shí)驗(yàn)室使用。
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