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洛普替尼,Ropotrectinib
  • 洛普替尼,Ropotrectinib

洛普替尼

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包裝 100g 1000g
最小起訂量 100g
發(fā)貨地 山東
更新日期 2024-12-24
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:洛普替尼英文名稱:Ropotrectinib
CAS:1802220-02-5純度規(guī)格: 99
產(chǎn)品類別: 原料藥
cas: 1802220-02-5
2024-12-24 洛普替尼 Ropotrectinib 100g/RMB;1000g/RMB 99 原料藥
TPX-0005(洛普替尼)是由崔景榮博士創(chuàng)辦的TP Therapeutics公司(http://www.chemdrug.com/company/)研發(fā)的第四代ALK抑制劑，是一種廣譜的ALK、ROS1和TRK抑制劑，**針對多種獲得性突變，包括ALK G1202R、ROS1 G2032R和TRKA G595R突變等。2017年6月28日，TP Therapeutics公司宣布FDA(http://www.chemdrug.com/article/11/)已經(jīng)向其在研臨床新藥(http://www.chemdrug.com/)化合物TPX-0005頒發(fā)了孤兒藥資格，用于**攜帶ALK、ROS1或NTRK致癌基因重排的NSCLC患者。TPX-0005目前正處于1/2期、開放標(biāo)簽、多中心臨床研究試驗(http://www.chemdrug.com/sell/24/)階段，在ALK、ROS1或NTRK1-3重排突變晚期實體瘤患者群體中評估安全性、耐受性、藥代動力學(xué)和抗腫瘤活性。
TPX-0005擁有一種緊湊的三維大環(huán)分子結(jié)構(gòu)，分子量為355.37，比現(xiàn)有的所有ALK和ROS1抑制劑分子量更小。眾所周知，ALK抑制劑耐藥性機制總體來說有以下幾種：ALK激酶域繼發(fā)性耐藥突變、ALK融合基因拷貝數(shù)擴增、旁路和下游通路的激活、上皮間充質(zhì)轉(zhuǎn)化等。TPX-0005的緊湊的小分子結(jié)構(gòu)使它在ATP內(nèi)部與中心結(jié)合位點**結(jié)合，并且避免ATP結(jié)合位點之外的突變造成的空間位阻，即避免臨床耐藥突變的干擾。另外，TPX-0005的分子比現(xiàn)有的所有ALK和ROS1抑制劑分子量更小，很可能具備不弱于Lorlatinib的強大穿透血腦屏障能力。
從TP Therapeutics公司公布的數(shù)據(jù)來看，TPX-0005不僅對多種無突變的激酶有選擇性抑制作用，還可強效抑制WTALK (IC50 1.01nM) 和突變ALKs，包括ALK G1202R (IC50 1.26nM) 和ALK L1196M (IC50 1.08nM)。TPX-0005也已經(jīng)證實對ROS1激酶(ROS1 WT 0.07nM和ROS1 G2032R 0.456nM)和TRK家族有更強的抑制作用(TRKA 0.826nM，TRKB 0.052nM和TRKC 0.096nM)。此外TPX-0005還對NIH3T3 LMNA-TRKA G595R細胞中的LMNA-TRKA G595R (IC50 < 1nM)的磷酸化作用和SRC substrate paxillin (IC50 107nM)有抑制作用。
據(jù)TP Therapeutics公司在2016年AACR年會報告稱，TPX-0005不僅是一種廣譜的ALK突變抑制劑，還可通過抑制SRC克服原發(fā)耐藥及轉(zhuǎn)移性特征，并且特別具有解決臨床上ALK耐藥機制的潛力，包括繼發(fā)性耐藥突變、旁路和下游通路的激活、上皮間充質(zhì)轉(zhuǎn)化等。該藥將為臨床**提供新的機會，抑制ALK、ROS1或TRK家族在實體惡性腫瘤中的異常信號傳導(dǎo)，克服難治性患者的多重耐藥性機制。
關(guān)鍵字： 洛普替尼

公司簡介

成立于 2017年6月 l 員工人數(shù)：410 l 地址：山東省東營市東營港經(jīng)濟開發(fā)區(qū)濱海 新區(qū)（省級化工園區(qū)） l 主要從事原料藥、醫(yī)藥中間體、熱敏化學(xué)品、 新材料化學(xué)品的研發(fā)、生產(chǎn)。 l 面積: 270,000㎡ l 投資額: 3億元
成立日期 2017-06-19 （8年） 注冊資本 6929.17萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ￥ 1億以上
主營行業(yè) 醫(yī)藥中間體,合成材料中間體,其他中間體,原料藥 經(jīng)營模式 工廠,定制
  • 山東道合藥業(yè)有限公司
VIP 5年
  • 公司成立：8年
  • 注冊資本：6929.17萬人民幣
  • 企業(yè)類型：其他有限責(zé)任公司
  • 主營產(chǎn)品：間溴苯甲醚，高端醫(yī)藥中間體，熱敏材料
  • 公司地址：山東省東營市東營港經(jīng)濟開發(fā)區(qū)濱海精細化工產(chǎn)業(yè)園銀海二路69號
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