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PI-103
  • PI-103

PI-103

價(jià)格 1103
包裝 1EA
最小起訂量 1EA
發(fā)貨地 上海
更新日期 2020-01-17

產(chǎn)品詳情

英文名稱:PI-103
數(shù)量: 大量保質(zhì)期: 3年
英文名: PI-103CAS號(hào): 371935-74-9
供應(yīng)商: 上海高創(chuàng)化學(xué)科技有限公司貨號(hào): S1038
保存條件: -20度凍存規(guī)格: 5mg/10mg/25mg/10mM (in 1mL DMSO)
2020-01-17 PI-103 PI-103 1EA/1103RMB 1103
PI-103
產(chǎn)品描述 PI-103是一種多靶點(diǎn) PI3K 抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中作用于p110α/β/δ/γIC50為 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,對(duì) mTOR/DNA-PK的作用較小,IC50為30 nM/23 nM。
特性 PI-103是個(gè)有效合成的mTOR抑制劑。
靶點(diǎn)
p110α?

[3]


(Cell-free assay)
p110β?

[3]


(Cell-free assay)
p110δ?

[3]


(Cell-free assay)
p110γ?

[3]


(Cell-free assay)
DNA-PK?

[3]


(Cell-free assay)

2 nM 3 nM 3 nM 15 nM 23 nM
體外研究

PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的對(duì)apamycin敏感的(mTORC1)和對(duì)rapamycin不敏感的(mTORC2)復(fù)合物。PI-103是第三大多靶點(diǎn)PI3K抑制劑。

[1]

PI-103抑制組成型和生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚細(xì)胞中,尤其在白血病干細(xì)胞中,PI-103抑制白血病細(xì)胞增殖和白血病前體細(xì)胞形成集落,且誘導(dǎo)線粒體細(xì)胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β強(qiáng)200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪細(xì)胞中的PI(3,4)P2和PIP3,及肌管中的PIP3。與LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比,PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保護(hù)動(dòng)物使其免受胰島素刺激而導(dǎo)致的血糖降低。PI-103和etoposide聯(lián)用作用于胚細(xì)胞和不成熟的白血病細(xì)胞有增強(qiáng)凋亡的功效。

[2]

Cell Data
?
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SK-N-BE Growth Inhibition Assay 0-8 μM 24/48/72 h ? induces time- and concentration-dependent inhibition on NB cell growth 26224681
SH-SY5Y Growth Inhibition Assay 0-8 μM 24/48/72 h ? induces time- and concentration-dependent inhibition on NB cell growth 26224681
SH-SY5Y? Apoptosis Assay 1 μM 0.5-24 h ? sensitizes neuroblastoma cells to doxorubicin-induced apoptosis 26224681

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體內(nèi)研究 當(dāng)腫瘤達(dá)到50-100 mm3時(shí), 動(dòng)物隨機(jī)分組,用PI-103處理,及空白對(duì)照處理。PI-103具有明顯活性,處理18天后,使腫瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103處理的鼠在發(fā)病前或驗(yàn)尸時(shí)沒有明顯毒性現(xiàn)象(根據(jù)體重,食物和水?dāng)z取情況,活動(dòng)性, 及常規(guī)檢查)。處理的腫瘤Akt和S6磷酸化水平明顯降低,伴隨著p110α和mTOR被抑制。PI-103處理神經(jīng)膠質(zhì)移植瘤,抑制生長(zhǎng)。

[2]

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):

[1]

+ 展開
細(xì)胞實(shí)驗(yàn):

[2]

+ 展開
動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

[2]

+ 展開

參考文獻(xiàn)

  • [1] Knight ZA, et al. Cell, 2006, 125(4), 733-747.

  • [2] Fan QW, et al. Cancer Cell, 2006, 9(5), 341-349.

  • [3] Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(7), 1725-1738.

溶解度 (25°C)

體外 DMSO 24 mg/mL (68.89 mM)
Water <1 mg/mL
Ethanol <1 mg/mL
體內(nèi) 1%?

DMSO

+30% polyethylene glycol+1%?

Tween 80

30 mg/mL

*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的,可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。

化學(xué)數(shù)據(jù)

分子量 348.36
化學(xué)式

C19H16N4O3

CAS號(hào) 371935-74-9
穩(wěn)定性 ??powder
??in solvent
別名 N/A

制備儲(chǔ)備液

濃度溶劑體積(DMSO)質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8706 mL 14.3530 mL 28.7059 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8706 mL 5.7412 mL
10 mM 0.2871 mL 1.4353 mL 2.8706 mL
50 mM 0.0574 mL 0.2871 mL 0.5741 mL
溫馨提示:不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字: PI-103;試劑

公司簡(jiǎn)介

上海高創(chuàng)化學(xué)科技有限公司是一家專注于生命科學(xué)和生物技術(shù)領(lǐng)域的高科技企業(yè),是國(guó)內(nèi)代理銷售生物試劑、儀器的知名公司之一。公司本著為顧客服務(wù)、為科研服務(wù)的宗旨,為中國(guó)的專家和學(xué)者提供種類齊全的高品質(zhì)產(chǎn)品。高創(chuàng)公司已與多家歐美著名生物技術(shù)公司簽訂獨(dú)家或區(qū)域代理協(xié)議,銷售的實(shí)驗(yàn)儀器、消耗品、分子生化試劑、免疫試劑和細(xì)胞培養(yǎng)試劑等,已被廣泛應(yīng)用于生命科學(xué)基礎(chǔ)研究
成立日期 2010-06-05 (15年) 注冊(cè)資本 10萬人民幣
員工人數(shù) 年?duì)I業(yè)額
主營(yíng)行業(yè) 醫(yī)藥中間體,非離子表面活性劑,通用試劑,中草藥提取物 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易
  • 上海高創(chuàng)化學(xué)科技有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立:15年
  • 注冊(cè)資本:10萬人民幣
  • 企業(yè)類型:裴艷杰
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:
  • 公司地址:上海市淶亭南路888弄238號(hào);郵編:201615
詢盤

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