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PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的對(duì)apamycin敏感的(mTORC1)和對(duì)rapamycin不敏感的(mTORC2)復(fù)合物。PI-103是第三大多靶點(diǎn)PI3K抑制劑。[1]PI-103抑制組成型和生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚細(xì)胞中,尤其在白血病干細(xì)胞中,PI-103抑制白血病細(xì)胞增殖和白血病前體細(xì)胞形成集落,且誘導(dǎo)線粒體細(xì)胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β強(qiáng)200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪細(xì)胞中的PI(3,4)P2和PIP3,及肌管中的PIP3。與LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比,PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保護(hù)動(dòng)物使其免受胰島素刺激而導(dǎo)致的血糖降低。PI-103和etoposide聯(lián)用作用于胚細(xì)胞和不成熟的白血病細(xì)胞有增強(qiáng)凋亡的功效。[2]
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[1] Knight ZA, et al. Cell, 2006, 125(4), 733-747.
[2] Fan QW, et al. Cancer Cell, 2006, 9(5), 341-349.
[3] Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(7), 1725-1738.
DMSO
Tween 80
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶*?溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的,可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。
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C19H16N4O3
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