LY404039

價格	￥580.48
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	其他
更新日期	2023-06-05

產(chǎn)品詳情

英文名稱:LY404039
貨號: S6001	規(guī)格: 5mg/25mg/50mg

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，GluR抑制劑，CAS#635318-11-5。
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http://www.selleck.cn/products/LY2140023(LY404039).html

selleck產(chǎn)品在文獻中的引用:

Synapse, 2009, 63(10):935-9

Neuropharm, 2012, 62(7):2184-91

PLoS One, 2011, 6(7):e22235

客戶使用selleck產(chǎn)品的實驗數(shù)據(jù):

生物活性

產(chǎn)品描述	LY404039是一種有效的重組人類mGlu2/mGlu3受體激動劑，K_i為149 nM/92 nM，比作用于其他離子型谷氨酸受體，谷氨酸轉(zhuǎn)運體及其他受體選擇性高100倍以上。Phase 3。
靶點	重組人類mGlu2	重組人類mGlu3	重組人類mGlu2/3	?	?	?
IC50	149 nM (K_i)	92 nM (K_i)	88 nM (K_i)?^[1]	?	?	?
體外研究	LY404039有效激活重組人類mGlu2, mGlu3 受體和鼠神經(jīng)元表達的mGlu2/3 受體，K_i分別為149, 92和88nM。LY404039作用于III型 mGlu受體（包括 mGlu6, mGlu7 和mGlu8）時親和力很低，K_i值大于5 μM。LY404039作用于離子型谷氨酸受體，谷氨酸轉(zhuǎn)運體亞型，單胺和其他受體時也幾乎沒有親和力。在表達人類 mGlu2和mGlu3受體的細胞中，LY404039有效抑制forskolin激發(fā)的 cAMP 形成。LY404039阻斷紋狀體中電誘發(fā)興奮性活動，且阻斷前額皮質(zhì)中血清素誘導的L-谷氨酸釋放。在與精神錯亂相關的腦邊緣和前腦區(qū)，LY404039 可以調(diào)節(jié)谷氨酸能活性, LY404039 沒有副作用，抗焦慮和抗精神疾病。LY404039 顯示更高的等離子接觸和更好的口服生物藥效率。LY404039治療精神病理疾病很有價值，包括焦慮和精神錯亂。^[1]
體內(nèi)研究	在mGlu2和mGlu2/3 受體缺陷鼠中，LY404039作用于PCP 和AMP誘發(fā)的行為沒有抗精神藥效，但是在mGlu3 受體缺陷鼠中正好相反。然而，與LY404039相比，clozapine和risperidone作用于野生型和mGlu2/3 受體缺陷型鼠時都能抑制PCP誘發(fā)的行為。^[2]?LY404039降低巴甫洛夫自然恢復試驗(PSR)中對EtOH的反應。LY404039也降低酒精剝奪效應(ADE) 的表達，但是沒有降低對 EtOH 的反應。不改變酒精自控行為的情況下，LY404039抑制酒精探索的表達和復吸行為。^[3]?LY404039 降低amphetamine和phencyclidine誘導的快速移動。LY404039可以抑制條件性回避反應也可以降低鼠的強害怕恐懼。重要的是，LY404039 作用于條件性回避任務時，不會產(chǎn)生鎮(zhèn)靜效果和機械損傷。LY40403作用于前額皮質(zhì)時，也增強多巴胺和5羥色胺的釋放/流動。^[4]
特征	調(diào)查研究顯示LY2140023為一種第三代抗精神疾病的新藥。

推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實驗:?^[1]

受體結(jié)合實驗	LY404039溶解在DMSO中，濃度為10 mM。表達人類mGlu2, mGlu3, mGlu1a, mGlu5a, mGlu4a, mGlu6, mGlu7a, 和mGlu8 受體的細胞系培養(yǎng)在含5% 經(jīng)透析的胎牛血清, 1 mM 谷氨酸, 1 mM 丙酮酸鈉, 50 mg/mL Geneticin, 及0.2 mg/mL 潮霉素 B的DMEM培養(yǎng)基上。鋪滿培養(yǎng)一周。這些細胞歸為鼠的谷氨酸運輸(RGT)細胞。用細胞刮棒從鋪滿T-150細胞的培養(yǎng)瓶中獲得黏著細胞，而得到mGlu受體表達的RGT細胞。細胞和培養(yǎng)基置于50mL錐形管中，按10×3g轉(zhuǎn)速4^oC下離心5分鐘。移去上清液，剩下的置于-10^oC冰凍保存。使用前在室溫下融解10分鐘。加入20 mL 10 mM 磷酸鉀buffer（pH 為7.6）和100 mM 溴化鉀沖洗細胞，然后用勻漿器攪拌15秒，輸出率達90% 。然后按4.8×10³g 轉(zhuǎn)速5^oC下離心10分鐘。重復2次，然后再次懸浮在10 mL相同buffer中，在冰上保存。[³H]LY341495結(jié)合: II型 mGlu 受體在10 mM 磷酸鉀(Ph為7.6), 100 mM 溴化鉀,和1nM[³H]LY341495 (終濃度為500 mL)的反應混合液中進行[³H]LY341495 結(jié)合實驗。加入15 mg 膜蛋白開始溫育。在4^oC下用磷酸鉀buffer預先潤濕玻璃纖維Whatman GF/B 過濾器，使用細胞收集器通過快速過濾終止溫育。用 1 mL buffer沖洗5次顧慮器。過濾碎片轉(zhuǎn)移到 Minivial上,加入5 mL 液體閃爍混合物。加入1 mM L-谷氨酸測定非特異性結(jié)合。 [³H]LY341495結(jié)合: III型 mGlu 受體 0.05-0.20 mg 蛋白加到10 nM [³H]LY341495和LY404039 的實驗buffer中，開始反應。最終反應體積為0.5 mL。使用 1 mM L-谷氨酸或 1 mM L-絲氨酸-O-磷酸（L-SOP）測定非特異性結(jié)合。實驗板置于冰上45 分鐘,通過快速過濾終止反應，然后用1 mL 冰凍實驗buffer沖洗2次。過濾碎片轉(zhuǎn)移到 Minivial上,加入液體閃爍混合物。使用微分析測定蛋白濃度。 [³H]LY341495 與鼠腦膜結(jié)合斬首成年雄性腦Sprague-Dawley鼠(150-250g)獲得腦組織，使用前腦，在30 mM Tris-HCl和2.5 mM CaCl₂?buffer（pH 為7.6）中5^oC下攪勻腦組織，然后離心清洗3次。然后在37^oC下溫育30分鐘，再沖洗3次，最終懸浮在 10 體積 buffer中，然后在-20^oC下冰凍保存。冰凍的腦組織在實驗時融解，用冰凍實驗buffer沖洗3次，buffer為10 mM 磷酸鉀和100 mM 溴化鉀, pH為7.6。在含有1 nM [³H]LY341495和LY404039實驗buffer的聚丙烯微量滴定深孔板上加入組織 (0.02-0.06 mg 蛋白),開始反應，最終體積為 0.5 mL。加入1 mM L-谷氨酸測定非特異性結(jié)合。實驗板置于冰上30分鐘, 加入5×1 mL 冰凍實驗buffer，使用Whatman GF/B 過濾器，通過快速過濾分隔開結(jié)合的和游離的放射性配體。使用微分析測定蛋白濃度。

受體結(jié)合實驗

LY404039溶解在DMSO中，濃度為10 mM。表達人類mGlu2, mGlu3, mGlu1a, mGlu5a, mGlu4a, mGlu6, mGlu7a, 和mGlu8 受體的細胞系培養(yǎng)在含5% 經(jīng)透析的胎牛血清, 1 mM 谷氨酸, 1 mM 丙酮酸鈉, 50 mg/mL Geneticin, 及0.2 mg/mL 潮霉素 B的DMEM培養(yǎng)基上。鋪滿培養(yǎng)一周。這些細胞歸為鼠的谷氨酸運輸(RGT)細胞。用細胞刮棒從鋪滿T-150細胞的培養(yǎng)瓶中獲得黏著細胞，而得到mGlu受體表達的RGT細胞。細胞和培養(yǎng)基置于50mL錐形管中，按10×3g轉(zhuǎn)速4^oC下離心5分鐘。移去上清液，剩下的置于-10^oC冰凍保存。使用前在室溫下融解10分鐘。加入20 mL 10 mM 磷酸鉀buffer（pH 為7.6）和100 mM 溴化鉀沖洗細胞，然后用勻漿器攪拌15秒，輸出率達90% 。然后按4.8×10³g 轉(zhuǎn)速5^oC下離心10分鐘。重復2次，然后再次懸浮在10 mL相同buffer中，在冰上保存。[³H]LY341495結(jié)合: II型 mGlu 受體在10 mM 磷酸鉀(Ph為7.6), 100 mM 溴化鉀,和1nM[³H]LY341495 (終濃度為500 mL)的反應混合液中進行[³H]LY341495 結(jié)合實驗。加入15 mg 膜蛋白開始溫育。在4^oC下用磷酸鉀buffer預先潤濕玻璃纖維Whatman GF/B 過濾器，使用細胞收集器通過快速過濾終止溫育。用 1 mL buffer沖洗5次顧慮器。過濾碎片轉(zhuǎn)移到 Minivial上,加入5 mL 液體閃爍混合物。加入1 mM L-谷氨酸測定非特異性結(jié)合。 [³H]LY341495結(jié)合: III型 mGlu 受體 0.05-0.20 mg 蛋白加到10 nM [³H]LY341495和LY404039 的實驗buffer中，開始反應。最終反應體積為0.5 mL。使用 1 mM L-谷氨酸或 1 mM L-絲氨酸-O-磷酸（L-SOP）測定非特異性結(jié)合。實驗板置于冰上45 分鐘,通過快速過濾終止反應，然后用1 mL 冰凍實驗buffer沖洗2次。過濾碎片轉(zhuǎn)移到 Minivial上,加入液體閃爍混合物。使用微分析測定蛋白濃度。 [³H]LY341495 與鼠腦膜結(jié)合斬首成年雄性腦Sprague-Dawley鼠(150-250g)獲得腦組織，使用前腦，在30 mM Tris-HCl和2.5 mM CaCl₂?buffer（pH 為7.6）中5^oC下攪勻腦組織，然后離心清洗3次。然后在37^oC下溫育30分鐘，再沖洗3次，最終懸浮在 10 體積 buffer中，然后在-20^oC下冰凍保存。冰凍的腦組織在實驗時融解，用冰凍實驗buffer沖洗3次，buffer為10 mM 磷酸鉀和100 mM 溴化鉀, pH為7.6。在含有1 nM [³H]LY341495和LY404039實驗buffer的聚丙烯微量滴定深孔板上加入組織 (0.02-0.06 mg 蛋白),開始反應，最終體積為 0.5 mL。加入1 mM L-谷氨酸測定非特異性結(jié)合。實驗板置于冰上30分鐘, 加入5×1 mL 冰凍實驗buffer，使用Whatman GF/B 過濾器，通過快速過濾分隔開結(jié)合的和游離的放射性配體。使用微分析測定蛋白濃度。

動物實驗:?^[2]

動物模型	隔開的mGlu2和mGlu3受體敲除鼠
配制	溶于0.9% 鹽溶液中,加入 1 M NaOH，調(diào)節(jié)pH 到6.0
劑量	10 mg/kg
給藥處理	腹腔注射
溶解度	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, 30 mg/mL

參考文獻

[1] Rorick-Kehn LM et al. J Pharmacol Exp Ther, 2007, 321(1), 308-317.

[2] Fell MJ et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 326(1), 209-217.

[3] Rodd ZA et al. Behav Brain Res, 2006, 171(2), 207-215.

[4] Rorick-Kehn LM et al. Psychopharmacology (Berl), 2007, 193(1), 121-136.

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關鍵字： LY404039;化學試劑

公司簡介

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員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

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注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
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