他達(dá)那非中間體         

他達(dá)那非:

化學(xué)名: (6R-12aR)-2,3,6,7,12,12a-六氫化-2-甲基-6-(3,4-(亞甲二氧基)-苯基)-吡嗪并[1,2:1,6] 　　

英文名: Cialis 　　

別名: 他地那非 　　

分子式: C22H19N3O4 　　分子量: 389.40 　　

CAS 號: 171596-29-5 　　含量: ：99.8%以上 　

　性狀: 白色粉末, 無嗅、微苦、不溶于水和醇。 　

　機(jī)理:作用原理和西地那非相同，都是依靠ＰＤＥ－５通過抑制ｃＧＭＰ的分解來提高ＮＯ的血管擴(kuò)張作用，使ＥＤ病人重新獲得陰莖勃起的能力。他達(dá)那非的平均起效時(shí)間是16分鐘。服用后２小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值，半衰期18~48小時(shí)，甚至５天后，仍可在血漿中測得他達(dá)那非的濃度。臨床報(bào)告顯示服用后有效率達(dá)到83%。相對于西地那非優(yōu)點(diǎn)是副作用小，持續(xù)時(shí)間長，可在7天左右均有明顯效果。 　　功效：平均起效時(shí)間是16分鐘，服用后2小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值，半衰期18～48小時(shí)，甚至5天后，仍可在血漿中測得他達(dá)那非的濃度。臨床報(bào)告顯示服用后有效率達(dá)到83％，報(bào)告服用量為10～20毫克。其優(yōu)點(diǎn)是副作用小，持續(xù)時(shí)間長，可在兩三天左右均有明顯效果。

他達(dá)那非其作用機(jī)理與西地那非一樣，但比西地那非更具優(yōu)越性。其特點(diǎn)：
1、沒有西地那非的藍(lán)色幻想和面潮紅的副作用；但仍有頭微感不適為主或初次使用后肌肉酸痛等副作用。
2、起效時(shí)間理論上較西地那非更快，加拿大安大略省倫敦泌尿科醫(yī)師布洛克說，吃下他達(dá)那非20mg16分鐘之后，受到性刺激就會(huì)勃起，目前自制配制膠囊為45分鐘之內(nèi)起效。在實(shí)際使用中4小時(shí)左右起效，持續(xù)時(shí)間3至4天。
3、藥效維持時(shí)間長（可達(dá)48小時(shí)以上，但西地那非只有4—6小時(shí)）。但不影響正常工作和生活。