Elagolix sodium 是一種人的 GnRH 受體 (GnRHR) 拮抗劑,其 IC50 和 Ki 值分別為 0.25 和 3.7 nM。
可作為有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥中間體,主要用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過(guò)程和化工醫(yī)藥合成過(guò)程中。
是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的促性腺激素釋放激素受體GnRHR非肽段拮抗劑,Kd值為54 pM。濃度為10 μM時(shí),對(duì)離子通道、酶和轉(zhuǎn)運(yùn)體沒(méi)有顯著的活性作用(inhibition <50%)。
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