迪諾蘇單抗是首個(gè)獲批的特異性靶向RANK配體的單克隆抗體。RANK配體是破骨細(xì)胞維持其結(jié)構(gòu)、功能和存活所必需的一種跨膜或可溶性的蛋白。人類RANKL的mRNA主要在骨骼、骨髓以及淋巴組織中,在骨骼中的主要作用為刺激破骨細(xì)胞的分化和活性,抑制破骨細(xì)胞的凋亡。破骨細(xì)胞負(fù)責(zé)骨的再吸收,破骨細(xì)胞前體在分化為成熟破骨細(xì)胞的過程中必須有低水平巨噬細(xì)胞集落刺激因子和RANKL的存在。迪諾蘇單抗與RANKL有很高的親和力,阻止RANK配體活化破骨細(xì)胞表面的RANK,抑制破骨細(xì)胞活化和發(fā)展,減少骨吸收,增加皮質(zhì)骨和骨小梁兩者的骨密度和骨強(qiáng)度,促進(jìn)骨重建,降低絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥婦女椎骨、非椎骨和髖骨骨折的發(fā)生率。
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