3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl

價格	￥1184.96
包裝	1mg/5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	其他
更新日期	2019-12-17

產(chǎn)品詳情

英文名稱:3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl
貨號: S7120	規(guī)格: 1mg/5mg

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，Histone Methyltransferase抑制劑，CAS#102052-95-9。
更多詳情請訪問中國唯一官方網(wǎng)站：
http://www.selleck.cn/products/3-deazaneplanocin-a-dznep.html

生物活性

產(chǎn)品描述	3-deazaneplanocin A (DZNeP)是腺苷類似物，是一種競爭性的S-adenosylhomocysteine hydrolase（S-腺苷同型半胱氨酸水解酶）抑制劑，K_i為50 pM。
靶點	S-adenosylhomocysteine hydrolase	?	?	?	?	?
IC50	50 pM (K_i) ^[1]	?	?	?	?	?
體外研究	3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人類急性髓細胞白血病OCI-AML3細胞，導致G0/G1期（58.5％）細胞積累顯著增加，從而導致S期（35.2％）和G2/M期（6.3％）細胞數(shù)量減少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60細胞(~50%)，誘導細胞凋亡處理48小時，細胞劑量生長降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3細胞及原代AML細胞，降低EZH2水平，抑制組蛋白H3在賴氨酸27位點的三甲基化。3-Deazaneplanocin A處理，誘導p16, p21, p27，和FBXO32，而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A處理48小時，誘導HL-60細胞分化為CD11b⁺細胞近3倍。^[2]3-Deazaneplanocin A作用于幾種病毒類型，具有極好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929細胞的水皰性口炎病毒，H.Ep-2的副流感病毒，vero細胞的牛痘和黃熱病病毒，IC50分別為0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。^[3] 3-Deazaneplanocin A作用于美國 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株，具有強的抗什曼原病的療效，平均ID50 為 96 ng/mL, 而即使?jié)舛雀哌_10 μg/mL，也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。3-Deazaneplanocin A 按200 ng/mL劑量處理，4天后，通過前鞭毛體抑制 S-腺苷-L-3H-甲基蛋氨酸和3-胸苷滲透。3-Deazaneplanocin A按100 ng/mL劑量處理，消除約56％感染人巨噬細胞的L mexicana 和L brasiliensis 。^[4]
體內(nèi)研究	3-Deazaneplanocin A在體內(nèi)具有抗白血病活性。3-Deazaneplanocin A(1 mg/kg)處理移植AML細胞的小鼠，顯著延長小鼠的生存期，與對照組（36天）相比，中位生存期為43天，與10 mg/kg pan-HDAC抑制劑（HDI）Panobinostat（中位生存期52天）聯(lián)用可進一步提高治療。^[2]3-Deazaneplanocin A按8 mg/kg劑量處理牛痘病毒，在體內(nèi)顯示抗病毒活性。^[3] 3-Deazaneplanocin A每天按0.5 到1.5 mg/kg劑量處理接種L. b. guyanensis的近交BALB/c小鼠，顯著降低皮膚利什曼病的的感染。^[4] 3-Deazaneplanocin A處理感染Ebola病毒的小鼠，顯著誘導干擾-α 的產(chǎn)量增加。3-Deazaneplanocin A（感染后按2 mg/kg 劑量皮下注射）處理感染1000 pfu (30 000 LD50) 小鼠適應性EBO-Z 的小鼠，防止死亡。3-Deazaneplanocin A處理第1天降低平均血清病毒滴度，與安慰劑對照組相比，第2天降低100倍，第3天降低100000倍，產(chǎn)生的平均血清IFN-α水平在第2天為1420 pg/mL，第3天為1830 pg/mL。^[5]
臨床實驗	?
特征	?

推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實驗: ^[6]

S-腺苷同型半胱氨酸水解酶活性測定	AdoHcyase檢測的反應混合物有0.5 mL, 50 mM 磷酸鉀 (pH 7.6), 5 mM 二硫蘇糖醇, 1 mM EDTA, 10%甘油，和酶。L-[8-¹⁴C]AdoHcy用作底物，包括5個單位小牛腸腺苷脫氨酶。加入100 μL 5 M甲酸終止反應，然后反應混合物加到SP-Sephadex C-25柱(0.8×2.5 cm)中,在 0.1 M 甲酸中平衡。每個試管使用0.5 mL 0.1 M甲酸進行漂洗。3.5 mL 0.1 M甲酸加到閃爍瓶中，從從柱中洗脫形成[¹⁴C]肌苷。加入10mL閃爍液后測定放射性。使用的酶量約為105 pU, 或75 ng純化的酶。在37°C下，1分鐘內(nèi)形成1 pmol產(chǎn)物需要的酶量為一個單位。

S-腺苷同型半胱氨酸水解酶活性測定

AdoHcyase檢測的反應混合物有0.5 mL, 50 mM 磷酸鉀 (pH 7.6), 5 mM 二硫蘇糖醇, 1 mM EDTA, 10%甘油，和酶。L-[8-¹⁴C]AdoHcy用作底物，包括5個單位小牛腸腺苷脫氨酶。加入100 μL 5 M甲酸終止反應，然后反應混合物加到SP-Sephadex C-25柱(0.8×2.5 cm)中,在 0.1 M 甲酸中平衡。每個試管使用0.5 mL 0.1 M甲酸進行漂洗。3.5 mL 0.1 M甲酸加到閃爍瓶中，從從柱中洗脫形成[¹⁴C]肌苷。加入10mL閃爍液后測定放射性。使用的酶量約為105 pU, 或75 ng純化的酶。在37°C下，1分鐘內(nèi)形成1 pmol產(chǎn)物需要的酶量為一個單位。

細胞試驗: ^[2]

細胞系	人類急性髓細胞白血病HL-60細胞
濃度	~1 μM
處理時間	2 天
方法	使用指定濃度的3-Deazaneplanocin A 處理細胞48小時。處理后，收集細胞，并用PBS洗滌兩次，約500個細胞接種到完全Methocult中，在37°C下含5% CO₂的環(huán)境中培養(yǎng)7到10天。使用結晶紫進行細胞染色，通過溶解結晶紫染料在10％乙酸中，然后測量450nm處的吸光度，而測定相對細胞集落密度。

動物實驗: ^[2]

動物模型	人類急性髓細胞白血病移植瘤HL-60
配制	?
劑量	1 mg/kg
給藥處理	實驗第7天開始，每周腹腔處理兩次（周二-周四），持續(xù)2周?

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關鍵字： 3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl;化學試劑

公司簡介

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

Selleck中國

非會員

公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
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