品名:7-氟-6-硝基-4-羥基喹唑啉
7-Fluoro-6-nitro quinazoline-4-ol
CAS號:162012-69-3
分子式:C8H4FN3O3
分子量:209.13
EINECS號:1308068-626-2
熔點282-285°C(Solv:aceticacid(64-19-7))
沸點407.6±55.0°C
密度1.75±0.1g/cm3
酸度系數(pKa)-2.69±0.20
用途:用于合成阿法替尼的一種中間體,阿法替尼(Afatinib)是德國勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)開發(fā)的第二代表皮生長因子受體(EGFR)和人表皮生長因子受體2(HERChemicalbook2)酪氨酸激酶的強效、不可逆的雙重抑制劑,通過和EGFR中第797位半胱氨酸的巰基發(fā)生麥克爾加成(Michaelreaction),不可逆地抑制該絡氨酸激酶的活性。
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