中文名稱:AZD3759
英文名稱:AZD3759
CAS號:1626387-80-1
分子式:C22H23ClFN5O3
分子量:459.90100
精確質(zhì)量:459.14700 PSA:79.82000 LogP:4.25800
外觀與性狀:白色或灰白色固體
熔點:192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水)
水溶解性:溶于DMSO
含量:99%以上 醫(yī)藥級
AZD3759的入腦特性:具有非常高的被動滲透率(29.5x10-6 cmc),不是跨膜糖蛋白(Pgp)的底物,在免子、小鼠和猴子體內(nèi)的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步臨床結(jié)果:4名腦轉(zhuǎn)NSCLC病人,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,其中2名可評估病人中,1名穩(wěn)定,他們的腦脊髓液中藥物濃度為7.7nM和6nM,約等于AZD3759的pEGFR IC50。臨床中沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制副作用。
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