中文名稱英文名稱
三氯叔丁醇Chlorobutanol
中文別名
2-三氯甲基-2-丙醇; 1,1,1-三氯-2-甲基-2-丙醇;β, β, β-三氯叔丁醇;氯丁醇;安鈉新;三氯丁原醇;克羅勒吞;1,1,1-三氯叔丁醇
英文別名
2-Trichloromethyl-2-propanol; 1,1,1-Trichloro-2-methyl-2-propanol; β, β, β-trichloro-tert-butyl alcohol;Acetone chloroform; chlorbutanol; chlorbutol; trichloro-tert-butanol; 2-Methyl-1,1,1-trichloro-2-propanol; Acetone chloroform; Chloretone; Chlorobutanol; 1-Methyl-1-(trichloromethyl)ethanol; 1,1,1-trichloro-2-methylpropan-2-ol
化學(xué)名稱
1,1,1-三氯-2-甲基-2-丙醇 1,1,1-Trichloro-2-methyl-2-propanol
CAS 號
57-15-8;1320-66-7
分 子 式
C4H7Cl3O
分 子 量
177.46
結(jié) 構(gòu) 式
分 類
抗菌劑;防腐劑; 增塑劑
用 途
三氯叔丁醇最初用于眼用制劑或注射給藥的劑型中,用作抗菌防腐劑的濃度為0.5%(W/V)?,F(xiàn)在常用于腎上腺素溶液、垂體后葉提取液和用于治療縮瞳的眼用制劑中作抑菌劑。它特別適用于非水性制劑中作殺菌劑。三氯叔丁醇也用于化妝品中作防腐劑、用于纖維素醚和酯中作增塑劑,在治療中用作溫和的鎮(zhèn)靜劑和局部止痛劑。
儲存條件
三氯叔丁醇有揮發(fā)性,易升華。在水溶液中可由氫氧根離子催化降解。在pH3時穩(wěn)定性好,但隨pH增加而穩(wěn)定性逐漸下降。在pH7.5的條件下,三氯叔丁醇保存于25℃下的半衰期約為3個月。室溫下,0.5%(W/V)的三氯叔丁醇溶液幾近飽和,如果溫度下降,可能會有晶體從溶液中析出。三氯叔丁醇因易揮發(fā)而失重,熱壓滅菌時有大量失重;pH5時大約損失30%。多孔性容器會導(dǎo)致其從溶液中損失,聚乙烯容器導(dǎo)致其快速損失。在聚乙烯容器中,三氯叔丁醇熱壓滅菌的損失可通過將該容器置于三氯叔丁醇溶液中預(yù)先熱壓滅菌而減少,這些容器應(yīng)立即使用[4]。注射劑的瓶塞也會造成三氯叔丁醇大量損失。散裝料應(yīng)于8~15℃下置于密閉的容器保存。
安 全 性
三氯叔丁醇在許多制劑處方中,特別是在眼用制劑中廣泛作抑菌劑。雖然動物研究表明三氯叔丁醇可能對眼睛有損害,但是在實際中,三氯叔丁醇普遍用作眼用制劑的抑菌劑而極少有不良反應(yīng)的報道。用鼠角膜進行局部麻醉潛在刺激性的研究結(jié)果表明,0.5%(W/V)的三氯叔丁醇會產(chǎn)生明顯的角膜表面損傷,這與抑菌劑的有效抑菌濃度有關(guān)[1]。見于報道的三氯叔丁醇的不良反應(yīng)包括:用三氯叔丁醇抑菌的肝素鈉注射液靜脈注射后的心血管效應(yīng)、用三氯叔丁醇抑菌的大劑量嗎啡輸液[3]給藥后的神經(jīng)病學(xué)作用和過敏反應(yīng),不過這些不良反應(yīng)都很少見。三氯叔丁醇在人中的致死量估計為每千克體重50~500mg。LD50 (狗,口服):0.24g/kg[8,9]LD50 (小鼠,口服):0.99g/kgLD50 (家兔,口服):0.21g/kg[10]
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