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在性刺激時(shí)，副交感神經(jīng)、非腎上腺素能非膽堿能神經(jīng)(NANC) 末梢和血管內(nèi)皮細(xì)胞，在一氧化氮合酶（nitricoxide synthase,NOS)的作用下釋放一氧化氮（NO），在血管中，通常由NO激活可溶性的鳥苷酸環(huán)化酶（soluble guanlykcyckase,sGC），sGC作用于三磷酸鳥苷而產(chǎn)生環(huán)磷酸鳥苷cGMP。陰莖海綿體內(nèi)的cGMP通過降低陰莖海綿體血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的Ca2+濃度而產(chǎn)生強(qiáng)大的舒張血管作用，使陰莖海綿體血管平滑肌松弛，陰莖海綿體內(nèi)血流量增加而誘發(fā)勃起。金陽堿降低cGMP的降解程度，從而保存cGMP舒張陰莖海綿體的作用，使陰莖勃起。在體內(nèi)cGMP由PDE5降解失活。

可制成片劑、丸劑、硬膠囊、軟膠囊，可做藥酒、口服液、成咖啡、沖劑、口嚼片、含片、口香糖等劑型，成人每日每次10—100mg用量，用量根據(jù)使用者情況而增減，空腹服用（尤其避免與高脂食物同服）效果更佳，使用前勿飲酒、茶（服用西那非不應(yīng)同時(shí)飲酒,并不是說不能同時(shí)飲酒,問題是飲酒會(huì)嚴(yán)重減輕偉哥的勃起功效）。

起效時(shí)間：大多數(shù)人服用一小時(shí)起效。建議在性交前1小時(shí)左右服藥， 其作用維持48～72小時(shí)，個(gè)別可持續(xù)116小時(shí)。