MRTX849 是一種有效,口服可用,突變選擇性的 KRAS G12C 共價(jià)抑制劑,具有潛在抗腫瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 殘基處與 KRAS G12C 共價(jià)結(jié)合,將蛋白鎖定在非活性的 GDP 結(jié)合構(gòu)象中,并抑制 KRAS 依賴性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。
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