AG1024 (IGF-1R抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AG1024 (IGF-1R抑制劑)	英文名稱:AG1024 (IGF-1R抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細(xì)胞代謝 Insulin Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5409-5mg	AG1024 (IGF-1R抑制劑)	5mg	591.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-[(3-bromo-5-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile
簡(jiǎn)稱	AG1024
別名	Tyrphostin AG 1024, AG 1024, AG-1024
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₄H₁₃BrN₂O
分子量	305.17
CAS號(hào)	65678-07-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO61mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.64ml DMSO，或者每3.05mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5409-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	AG-1024抑制IGF-1R自磷酸化，IC50為7μM，對(duì)IR作用效果稍弱，IC50為57μM，且特異性區(qū)分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制劑)。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	IGF-1R	Insulin Receptor	－	－	－
IC50	7μM	7μM	－	－	－
體外研究	AG-1024抑制胰島素類生長(zhǎng)因子-1(IGF-1)和胰島素刺激的細(xì)胞增殖，IC50分別為0.4μM和0.1μM，抑制IGF-1受體和胰島素受體自磷酸化，IC50分別為7μM和57μM，也抑制受體酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性，IC50分別為18μM和80μM。AG-1024(10μM)作用于MCF-7細(xì)胞，處理48小時(shí)，抑制細(xì)胞增殖，這種作用存在時(shí)間依賴性，且誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，凋亡率為20.1%，與Irradiation(10 Gy)聯(lián)用時(shí)，凋亡率達(dá)40%以上，Irradiation (10 Gy)單獨(dú)作用時(shí)凋亡率僅為11.8%，與p-Akt1和bcl-2的下調(diào)，及Bax,、p53和p21的上調(diào)相關(guān)。在有血清存在時(shí)，通過(guò)抑制 MAPK/ERK2信號(hào)通路，隨后快速誘導(dǎo)pRb去磷酸化，最后抑制pRb-E2F復(fù)合體形成，AG-1024顯著抑制惡性黑色素瘤細(xì)胞增殖，IC50<50nM。AG-1024作用于UT7-9和Ba/F3-p210細(xì)胞，下調(diào) Bcr-Abl和P-Akt表達(dá)，也上調(diào)DNA-PKcs表達(dá)，導(dǎo)致克隆基因存活和增殖下降。AG-1024也顯著抑制抗BCR-ABL抑制劑STI571的細(xì)胞增殖，與Bcr-Abl蛋白表達(dá)的劑量依賴性降低相關(guān)。
體內(nèi)研究	與AG-1024的體外抗癌效果一致，AG-1024按30μg劑量處理攜帶Ba/F3-p210移植瘤的小鼠，處理10天，顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	過(guò)量表達(dá)IGF-1或胰島素受體的NIH-3T3細(xì)胞接種在96孔板上(每孔2000-5000個(gè)細(xì)胞)，在完全培養(yǎng)基中過(guò)夜。細(xì)胞轉(zhuǎn)移到含1% FBS的DMEM培養(yǎng)基上，在10nM IGF-1或胰島素存在時(shí)，加入不同濃度AG-1024反應(yīng)120小時(shí)。每48小時(shí)更換一次培養(yǎng)基。在指定時(shí)間，從每孔中吸出培養(yǎng)基，然后每孔加入100μl MTT。然后細(xì)胞在37℃下溫育4小時(shí)，加入100μl異戊醇溶解，震蕩20分鐘。使用ELISA讀數(shù)器在570和690nM處讀數(shù)，在120小時(shí)時(shí)間點(diǎn)測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	MCF-7
濃度	溶于DMSO，終濃度為10μM
處理時(shí)間	24、48或72小時(shí)
方法	用AG-1024處理細(xì)胞24、48或72小時(shí)。為了測(cè)定增殖，獲得細(xì)胞，用臺(tái)酚藍(lán)染色排除法計(jì)數(shù)。通過(guò)熒光素anti-digoxigenin修飾的MCF-7和碘化丙啶雙染色而測(cè)評(píng)細(xì)胞凋亡。用PBS清洗固定的細(xì)胞，用TdT酶和Dig-dUTP清洗懸浮在TdT buffer細(xì)胞，持續(xù)60分鐘，用anti-Dig-Fluorescein清洗懸浮在FITC阻斷溶液中的細(xì)胞，黑暗環(huán)境下持續(xù)30分鐘。然后用緩沖液清洗細(xì)胞，再次懸浮在碘化丙啶/RNase A溶液中，持續(xù)30分鐘，然后通過(guò)流式細(xì)胞儀分析。溶解細(xì)胞，通過(guò)Western Blot分析，測(cè)定p-Akt1，Bax，p53，bcl-2和p21。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	皮下注射Ba/F3-p210細(xì)胞的雌性裸鼠
配制	溶于DMSO，然后用PBS稀釋
劑量	30μg/day
給藥方式	腹膜注射

參考文獻(xiàn)：

1. Párrizas M, et al. Endocrinology, 1997, 138(4), 1427-1433

2. Wen B, et al. Br J Cancer, 2001, 85(12), 2017-2021.

3. von Willebrand M, et al. Cancer Res, 2003, 63(6), 1420-1429.

4. Deutsch E, et al. Br J Cancer, 2004, 91(9), 1735-1741.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5409-10mM	AG1024 (IGF-1R抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5409-5mg	AG1024 (IGF-1R抑制劑)	5mg
SF5409-25mg	AG1024 (IGF-1R抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有強(qiáng)毒性，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并確保有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： AG1024 (IGF-1R抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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