AR-A014418 (GSK-3抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AR-A014418 (GSK-3抑制劑)	英文名稱:AR-A014418 (GSK-3抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF2744-25mg	AR-A014418 (GSK-3抑制劑)	25mg	788.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-3-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea
簡稱	AR-A014418
別名	AR A014418, AR-AO 14418, IN1309, AR-A 014418
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₂H₁₂N₄O₄S
分子量	308.31
CAS號	487021-52-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO62mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.62ml DMSO，或者每3.08mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2744-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	AR-A014418是一種ATP競爭性和選擇性的GSK3β抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50和Ki為104nM和38nM，而對被測試的其他26種激酶沒有顯著抑制作用。
信號通路	PI3K/Akt/mTOR; Stem Cells & Wnt
靶點(diǎn)	GSK-3β	－	－	－	－
IC50	38nM(Ki)	－	－	－	－
體外研究	在3T3成纖維細(xì)胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位點(diǎn)(絲氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50是2.7μM，進(jìn)而保護(hù)N2A細(xì)胞免遭抑制PI3K/PKB信號通路引起的死亡。在海馬切片中，AR-A014418抑制由β樣淀粉肽誘導(dǎo)的神經(jīng)退化。在NGP細(xì)胞和SH-5Y-SY細(xì)胞中，AR-A014418抑制神經(jīng)內(nèi)分泌標(biāo)志物，抑制神經(jīng)瘤細(xì)胞的生長。
體內(nèi)研究	在SOD1蛋白G93A突變肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418(0-4mg/kg, i.p.)能夠延長癥狀的發(fā)生，增加肌肉活力，減慢疾病發(fā)生。此外，AR-A014418通過調(diào)節(jié)脊髓中的NMDA和代謝型受體信號通路和TNF-α和IL-1β的釋放來發(fā)揮對小鼠乙酸和甲醛誘導(dǎo)的傷害感受的抑制作用。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	細(xì)胞滲透性GSK3選擇性抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	競爭性實(shí)驗(yàn)是在干凈底部的孔板中用10個(gè)不同的濃度梯度重復(fù)兩次來測定的。生物素標(biāo)記的多肽biotin-AAEELDSRAGS(PO3H2)PQL以2μM的濃度加入到含有6單位的重組人GSK3(α和β等量混合)12mM MOPS，pH 7.0，0.3mM EDTA，0.01% β-mercaptoethanol，0.004% Brij 35，0.5% glycerol和0.5μg牛血清蛋白/25μl中孵育10-15分鐘。在50mM Mg(Ac)2中加入0.04μCi [γ-33P]ATP和未標(biāo)記的ATP，ATP的終濃度是1μM，反應(yīng)體積是25ul，使反應(yīng)開始進(jìn)行。使用不加多肽底物作為空白對照。室溫孵育20分鐘以后，用含有5mM EDTA，50μM ATP，0.1% Triton X-100，以及0.25mg鏈霉親和素包被具有35pmol的結(jié)合能力的珠子來終止反應(yīng)。6小時(shí)以后，用液體閃爍計(jì)數(shù)器測定放射性。用GraphPad Prism通過非線性回歸來分析抑制曲線。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N2A細(xì)胞
濃度	~50μM
處理時(shí)間	24小時(shí)
方法	細(xì)胞活性通過鈣黃綠素和碘化吡啶攝入來測定?；罴?xì)胞具有酯酶，能夠?qū)⑩}黃綠素?cái)z入和排出，產(chǎn)生黃綠熒光。碘化吡啶只能被死細(xì)胞攝入，產(chǎn)生橘紅色熒光。簡單的說，N2A細(xì)胞在體外培養(yǎng)2天，然后在AR-A014418或者載體(DMSO)存在下用50μM LY-294002處理24小時(shí)。然后，N2A細(xì)胞在2μM PI和1μM鈣黃綠素-AM存在下孵育30分鐘。隨后培養(yǎng)基用包含2mM CaCl₂的Hanks'緩沖鹽溶液洗3次，細(xì)胞通過Zeiss Axiovert 135熒光顯微鏡進(jìn)行觀察。分析3個(gè)區(qū)域(隨機(jī)挑選)至少3個(gè)不同實(shí)驗(yàn)中每孔的情況(大約300個(gè)細(xì)胞每個(gè)區(qū)域)。以PI染色陽性的細(xì)胞比上總的細(xì)胞的比值作為細(xì)胞死亡的百分比。在每次試驗(yàn)中，每次都是扣除空白對照中死亡的細(xì)胞數(shù)之后計(jì)算的。
動物實(shí)驗(yàn)
動物模型	攜帶G93A突變體人類SOD1的ALS小鼠模型。
配制	生理鹽水
劑量	~4毫克/千克
給藥方式	腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Bhat R, et al. J Biol Chem. 2003, 278(46), 45937-45945.

2. Koh SH, et al. Exp Neurol. 2007, 205(2), 336-346.

3. Martins DF, et al. J Pain. 2011, 12(3), 315-322.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2744-10mM	AR-A014418 (GSK-3抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2744-5mg	AR-A014418 (GSK-3抑制劑)	5mg
SF2744-25mg	AR-A014418 (GSK-3抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時(shí)請小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： AR-A014418 (GSK-3抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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