Aprepitant (Substance P拮抗劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Aprepitant (Substance P拮抗劑)	英文名稱:Aprepitant (Substance P拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 神經(jīng)科學(xué) Neurotransmission

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF1091-10mM	Aprepitant (Substance P拮抗劑)	10mM	330.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one
簡稱	Aprepitant
別名	MK-0869, Emend, L 754030, L-754030, MK 0517, MK 0869, MK 869, MK-0517, MK-869, MK0517
中文名	阿瑞匹坦
化學(xué)式	C₂₃H₂₁F7N₄O₃
分子量	534.43
CAS號	170729-80-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO107mg/ml; Ethanol15mg/ml
溶液配制	5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1091-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Aprepitant是一種有效的選擇性neurokinin-1 receptor拮抗劑。
信號通路	Others
靶點	Neurokinin-1 receptor	－	－	－	－
IC50	0.1nM	－	－	－	－
體外研究	Aprepitant通過結(jié)合CNS和外周的NK-1受體而拮抗P物質(zhì)的作用。Aprepitant，在0.1nM濃度下從CHO或COS細胞中hNK1受體上取代50%的P物質(zhì)。在放射性配體結(jié)合試驗中，Aprepitant對人類無性繁殖的NK1受體的選擇性是人類無性繁殖的NK3受體的3000倍，比人類無性繁殖的NK2受體多出50000倍。在一系列其他人類無性繁殖的G蛋白偶聯(lián)受體試驗中，Aprepitant對人類無性繁殖的NK1受體保持>50000倍的選擇性。在人類單胺氧化酶A和B試驗以及人類血清素5-HT1A、5-HT2A、5-HT2c、5-HT3、5-HT5、5-HT6和5-HT7受體(IC50>3μM)中，Aprepitant是沒有活性的。在放射性配體結(jié)合篩選的PANLABS板中，采用原生動物組織，Aprepitant抑制大鼠頜下腺中[3H]P物質(zhì)與天然NK1受體結(jié)合；通過檢查PANLABS篩選，Aprepitant與其他任何原生動物G蛋白耦合的受體或離子通道都沒有明顯的相互作用。在使用人類和動物組織(IC50>3μM)進行的單胺攝取位點(NE, 5–HT, DA)計數(shù)篩選中，Aprepitant是沒有活性的。
體內(nèi)研究	Aprepitant能夠穿過血腦屏障并占據(jù)大腦中NK-1受體。Aprepitant能夠抑制細胞毒性化療，比如阻斷P物質(zhì)的順鉑誘發(fā)的急性和延遲性嘔吐。Aprepitant(3mg/kg i.v. or p.o.)抑制順鉑(10mg/kg i.v.)引起的嘔吐。Aprepitant(0.1mg/kg i.v.)與dexamethasone(20mg/kg i.v.)或5–HT3 受體拮抗劑ondansetron(0.1mg/kg i.v.)聯(lián)用能夠加強止吐作用。在一個急性遲緩性嘔吐模型中，雪貂被給予cisplatin(5mg/kg i.p.)，惡心并嘔吐的回應(yīng)記錄為72小時。Aprepitant(4–16mg/kg p.o.)劑量依賴性預(yù)處理抑制cisplatin引起的嘔吐。每天一次的Aprepitant(2 and 4mg/kg p.o.)治療完全阻止了所有測試雪貂的惡心和嘔吐癥狀。Cisplatin注射24小時后，嘔吐急性期已經(jīng)建立，開始每天給藥，Aprepitant(4mg/kg p.o. cisplatin注射后24和48h)抑制了四分之三雪貂的惡心和嘔吐癥狀。在疼痛沖動從外周受體到CNS的傳感中，Aprepitant也起著關(guān)鍵作用，它也參與對壓力的各種行為，神經(jīng)化學(xué)和心血管的反應(yīng)。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻：

1. Tattersall FD, et al. Neuropharmacology, 2000, 39(4), 652-663.

2. Navari RM. Expert Rev Anticancer Ther, 2004, 4(5), 715-724.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF1091-10mM	Aprepitant (Substance P拮抗劑)	10mM×0.2ml
SF1091-5mg	Aprepitant (Substance P拮抗劑)	5mg
SF1091-25mg	Aprepitant (Substance P拮抗劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Aprepitant (Substance P拮抗劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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