b-AP15 (DUB抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產品詳情

中文名稱:b-AP15 (DUB抑制劑)	英文名稱:b-AP15 (DUB抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SG0020-25mg	b-AP15 (DUB抑制劑)	25mg	1027.00元

化學信息：

化學名	2-N,4-N-dibenzylquinazoline-2,4-diamine
簡稱	b-AP15
別名	NSC687852, B-AP15(NSC687852), NSC 687852, NSC-687852
中文名	N/A
化學式	C₂₂H₁₇N₃O₆
分子量	419.39
CAS號	1009817-63-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO48mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.19ml DMSO，或者每4.19mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SG0020-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	b-AP15是一種deubiquitinases(去泛素化酶)抑制劑，識別19S蛋白酶體的，抑制Ub-AMC分解，IC50為2.1μM。
信號通路	Ubiquitin
靶點	USP14	UCHL5	－	－	－
IC50	－	2.1μM	－	－	－
體外研究	b-AP15抑制兩種19S調節(jié)顆粒相關的去泛素化酶，泛素C-末端水解酶5(UCHL5)和泛素特異性肽酶14(USP14)，導致多聚泛素的積累。b-AP15導致UbG76V-YFP受體累積，IC50為0.8μM，這種作用存在劑量依賴性，說明損傷的蛋白酶體降解受損。b-AP15(1μM)作用于人類結腸癌HCT-116細胞，導致多聚泛素化蛋白快速累積。b-AP15(2.2μM)作用于HCT-116細胞，提高細胞周期蛋白依賴性激酶CDKN1A和CDKNIB，及腫瘤抑制基因TP53的數量，這種作用存在劑量依賴性，但不改變鳥氨酸脫羧酶1(ODC1)的數量。b-AP15(1μM)作用于HCT-116細胞，導致細胞周期停滯在G2/M期，相應地，導致細胞周期抑制劑累積。b-AP15處理提高亞二倍體細胞的數量，并相應地增加，細胞凋亡標記的數量，包括活化的caspase-3，caspase裂解的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)和細胞角蛋白-18(CK18)。與永生化上皮細胞(hTERT-RPE1)或外周血單核細胞相比，b-AP15對HCT-116細胞毒性更大。b-AP15抑制去泛素活性，使用各種底物，包括Ub-AMC、Ub-GFP22、泛素化p53-結合蛋白同源物(HDM2)及K48-和K63-連接的泛素四聚體鏈。b-AP15是UPS抑制劑，通過誘導cathepsin-D依賴性的溶酶體凋亡途徑而誘導細胞死亡。b-AP15引出特征性的UPS缺陷，包括泛素偶聯物，細胞周期抑制劑，如p21、p27和腫瘤抑制基因p53的積累。b-AP15抑制半胱氨酸DUBs的去泛素化酶活性，USP14稍微比UCHL5敏感。b-AP15作用于過量表達抗凋亡Bcl-2蛋白的細胞和缺乏p53基因的細胞，誘導細胞凋亡。b-AP15(1μM)抑制ATP誘導的IL-1β從LPS誘導的腹腔巨噬細胞中釋放。b-AP15(1μM)作用于THP-1細胞，降低Nigericin處理誘導的細胞死亡水平。b-AP15(1μM)處理LPS誘導的THP-1細胞，顯著降低Nigericin處理后形成的ASC斑點數量。
體內研究	b-AP15(5mg/kg)處理攜帶鱗狀細胞癌移植瘤的重癥聯合免疫缺陷(SCID)小鼠，具有顯著的抗腫瘤活性。b-AP15(5mg/kg)處理攜帶HCT-116結腸癌移植瘤的小鼠，顯著延緩腫瘤發(fā)病。
臨床實驗	N/A
特征	b-AP15不是一般的去泛素化酶抑制劑，對重組和胞漿非蛋白酶體半胱氨酸去泛素化酶具有最低抑制效果。

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	去泛素化酶抑制實驗中，9S調節(jié)顆粒(5nM)，26S(5nM) UCH-L1(5nM)，UCH-L3(0.3nM)，USP2CD(5nM)，USP7CD(5nM)，USP8CD，(5nM)或BAP1(5nM)與DMSO或b-AP15溫育，使用Wallac VICTOR多標記計數器，或配備380nM激發(fā)和460nM發(fā)射濾波器的Tecan Infinite M1000監(jiān)測泛素-AMC(1x10³nM)的裂解。
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	攜帶HCT-116結腸癌移植瘤的小鼠
配制	Cremophor EL和聚乙二醇400(1:1)
劑量	5mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Pádraig D'Arcy, et al. Nat Med. 2011 Nov 6, 17(12), 1636-40.

2. Pádraig D'Arcy, et al.Int J Biochem Cell Biol. 2012 Nov, 44(11), 1729-38.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SG0020-10mM	b-AP15 (DUB抑制劑)	10mM×0.2ml
SG0020-5mg	b-AP15 (DUB抑制劑)	5mg
SG0020-25mg	b-AP15 (DUB抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： b-AP15 (DUB抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

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員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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