Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制劑)	英文名稱:Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 NF-κB Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF0024-25mg	Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制劑)	25mg	580.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	methyl (4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,3,4,5,6,7,8,8a,14a,14b-decahydropicene-4a-carboxylate
簡(jiǎn)稱	Bardoxolone Methyl
別名	ANW-45842, MP-2040, AK-59714, TX-017703, ST24020580, W4516, W-201897
中文名	N/A
化學(xué)式	C₃₂H₄₃NO₄
分子量	505.69
CAS號(hào)	218600-53-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.99ml DMSO，或者每5.06mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF0024-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Bardoxolone Methyl是一種IKK抑制劑，具有強(qiáng)的促凋亡和抗炎活性。Phase 3。
信號(hào)通路	NF-κB
靶點(diǎn)	IKK	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬細(xì)胞，對(duì)interferon-?誘導(dǎo)的一氧化氮的產(chǎn)生具有強(qiáng)效的抑制活性，其IC50為0.1nM。Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60、KG-1和NB4細(xì)胞的生存能力，其IC50分別為0.4、0.4和0.27μM。CDDO-ME誘導(dǎo)促凋亡Bax蛋白表達(dá)，抑制ERK1/2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，這有助于誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta、phorbol ester、okadaic acid、hydrogen peroxide、lipopolysaccharide和cigarette smoke激活的組成型和可誘導(dǎo)的NF-κB的腫瘤壞死因子。
體內(nèi)研究	Bardoxolone Methyl(60mg/kg)體內(nèi)用藥，可減少肺腫瘤的數(shù)量，大小和降低嚴(yán)重程度。Bardoxolone Methyl還可顯著降低LPS刺激下的體內(nèi)炎癥因子的反應(yīng)，誘導(dǎo)脾臟HO-1蛋白表達(dá)，對(duì)抗致死劑量的LPS保護(hù)小鼠。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	Bardoxolone Methyl是一種口服有效的抗炎癥調(diào)節(jié)劑，唯一用于臨床實(shí)體瘤，2型糖尿病和慢性腎臟疾病的IKKβ抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	對(duì)IKK進(jìn)行分析，以確定CDDO-ME對(duì)TNF誘導(dǎo)的IKK活化的效果。簡(jiǎn)言之，從全細(xì)胞提取物的IKK復(fù)合物與針對(duì)IKKα和IKKβ抗體沉淀，然后用蛋白A/G瓊脂糖珠進(jìn)行處理。2小時(shí)后，用裂解緩沖液清洗珠粒，然后懸浮在含有50mMol/L HEPES(pH 7.4)的激酶測(cè)定混合物中，20mMol/L MgCl₂，2mMol/L的DTT，2mMol/L DTT，20μCi [γ-32P] ATP，10μMol/L未標(biāo)記的ATP和2μg谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶-IκBα(氨基酸1-54)的底物。在30℃下進(jìn)行溫育30分鐘，然后加入SDS緩沖液，沸浴5分鐘終止該反應(yīng)。最后，該蛋白在10% SDS-PAGE凝膠中分離，干燥，用Storm820觀察記錄放射性條帶。為了確定每個(gè)樣品中的IKK-α和IKK-β的總量，將50μg的全細(xì)胞蛋白在7.5%的SDS-PAGE下解析，電子轉(zhuǎn)移至硝酸纖維素膜上，然后與抗-IKK-α或抗-IKK-β的抗體印跡雜交。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HL-60，KG-1和NB4細(xì)胞
濃度	~5μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	白血病細(xì)胞系以3.0×10⁵cells/ml的密度進(jìn)行培養(yǎng)，同時(shí)白血病單核細(xì)胞以5×10⁵cells/ml的密度置于存在或不存在顯示濃度的CDDO-ME中培養(yǎng)。加入適量的DMSO(終濃度小于0.05%)作為對(duì)照。添加1μM ara-C到培養(yǎng)基，用以細(xì)胞毒性研究。24至72小時(shí)后，用血細(xì)胞計(jì)數(shù)板的臺(tái)盼藍(lán)染料排除法進(jìn)行存活細(xì)胞計(jì)數(shù)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	雌性A/J小鼠腹腔注射Vinyl carbamate
配制	DMSO
劑量	~60mg/kg
給藥方式	口服給藥

參考文獻(xiàn)：

1. Honda T, et al. J Med Chem. 2000, 43(22), 4233-4246.

2. Konopleva M, et al. Blood. 2002, 99(1), 326-335.

3. Shishodia S, et al. Clin Cancer Res. 2006, 12(6), 1828-1838.

4. Liby K, et al. Cancer Res. 2007, 67(6), 2414-2419.

5. Auletta JJ, et al. J Interferon Cytokine Res. 2010, 30(7), 497-508.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF0024-10mM	Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制劑)	10mM×0.2ml
SF0024-5mg	Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制劑)	5mg
SF0024-25mg	Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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