BAY87-2243 (HIF抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):BAY87-2243 (HIF抑制劑)	英文名稱(chēng):BAY87-2243 (HIF抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 其它類(lèi)別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1193-5mg	BAY87-2243 (HIF抑制劑)	5mg	523.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	5-[1-[[2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl]methyl]-5-methylpyrazol-3-yl]-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazole
簡(jiǎn)稱(chēng)	BAY87-2243
別名	BAY 87-2243, BAY872243, BAY 872243
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₆H₂₆F₃N₇O₂
分子量	525.53
CAS號(hào)	1227158-85-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制	5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.26mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1193-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	BAY 87-2243是一種有效的選擇性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制劑。Phase 1。
信號(hào)通路	Angiogenesis; Epigenetics
靶點(diǎn)	HIF-1	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	BAY87-2243抑制HIF-1的報(bào)道基因活性和CA9蛋白表達(dá)，IC50分別為0.7nM和2nM。在低氧肺癌H460細(xì)胞中，BAY87-2243抑制HIF靶點(diǎn)基因表達(dá)，并抑制HIF-1α蛋白質(zhì)積累。在葡萄糖消耗下，BAY87-2243通過(guò)干擾線(xiàn)粒體功能抑制細(xì)胞增殖。
體內(nèi)研究	在H460異種移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克，口服)降低腫瘤重量，HIF-1α蛋白質(zhì)，以及HIF-1靶點(diǎn)基因表達(dá)水平。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)細(xì)胞系H460
濃度	10μM
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	為了評(píng)估BAY87-2243的細(xì)胞毒性，各細(xì)胞系的2000個(gè)細(xì)胞接種于96孔板，在含有10% FCS的適當(dāng)培養(yǎng)基中培養(yǎng)。接種24小時(shí)后，加入不同濃度的BAY 87-2243，再培養(yǎng)48小時(shí)，細(xì)胞活性使用細(xì)胞滴度發(fā)光法測(cè)定。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	負(fù)荷肺癌H460異種移植物的小鼠
配制	1% (v/v) 乙醇溶液/solutol/水(10/40/50%)
劑量	~4毫克/千克/天
給藥方式	口服

參考文獻(xiàn)：

1. Ellinghaus P, et al. Cancer Med. 2013, 2(5), 611-624.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SC1193-10mM	BAY87-2243 (HIF抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1193-5mg	BAY87-2243 (HIF抑制劑)	5mg
SC1193-25mg	BAY87-2243 (HIF抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： BAY87-2243 (HIF抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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