CAL-101 (PI3K抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:CAL-101 (PI3K抑制劑)	英文名稱:CAL-101 (PI3K抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF2694-5mg	CAL-101 (PI3K抑制劑)	5mg	350.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	5-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)propyl]quinazolin-4-one
簡稱	CAL-101
別名	Idelalisib, GS-1101, CAL 101, CAL101, Zydelig
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₂H₁₈FN₇O
分子量	415.42
CAS號	870281-82-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml warming; Ethanol23mg/ml
溶液配制	5mg加入1.2ml DMSO，或者每4.15mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2694-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是選擇性p110δ抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.5nM；對p110δ表現(xiàn)出的選擇性是對p110α/β/γ的40到300倍，對p110δ的選擇性是對C2β，hVPS34，DNA-PK和mTOR的400到4000倍。
信號通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點(diǎn)	p110δ	p110γ	p110β	p110α	hVps34
IC50	2.5nM	89nM	565nM	820nM	978nM
體外研究	CAL-101對p110α、p110β和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜堿細(xì)胞特定阻斷Fc?R1 p110δ調(diào)節(jié)的CD63表達(dá)，EC50為8nM。與急性髓性白血病(AML)和骨髓增生性腫瘤(MPN)細(xì)胞相比，CAL-101作用于B-cell急性淋巴細(xì)胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)細(xì)胞時(shí)顯示更強(qiáng)的活性。CAL-101作用于SU-DHL-5、KARPAS-422和CCRF-SB細(xì)胞，降低pAktS473、pAktT308和下游靶點(diǎn)S6，EC50為0.1到1.0μM。CAL-101作用于CLL細(xì)胞，誘導(dǎo)選擇性細(xì)胞毒性，不是通過突變狀態(tài)或間期細(xì)胞遺傳學(xué)，主要通過caspase依賴機(jī)制。與正常B細(xì)胞相比，CAL-101作用于CLL細(xì)胞優(yōu)先產(chǎn)生細(xì)胞毒性和LY294002相比，作用于其他造血細(xì)胞不會產(chǎn)生毒性。CAL-101作用于T細(xì)胞和天然殺傷細(xì)胞缺乏直接的細(xì)胞毒性潛能。CAL-101抑制炎癥細(xì)胞因子的產(chǎn)生，比如IL-6、IL-10、TNF-α和IFN-γ，且激活誘導(dǎo)的細(xì)胞因子，如CD40L。CAL-101也抗CD40L調(diào)節(jié)的CLL細(xì)胞存活。CAL-101作用于L1236和L591細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞在G1期積累，在S期下降，說明 CAL-101可以作為治療霍杰金淋巴瘤(HL)的一種新策略。
體內(nèi)研究	N/A
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	Calistoga暗示CAL-101治療血液惡性腫瘤可能有更廣泛的應(yīng)用價(jià)值。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	用全CLL和正常B細(xì)胞溶解物進(jìn)行PI3K實(shí)驗(yàn)。進(jìn)行PI3K ELISA實(shí)驗(yàn)。全細(xì)胞抽提物加到PI(4,5)P2底物和反應(yīng)buffer(包含 ATP)的混合物中，在室溫下溫育。加入PI(3,4,5)P3探測器和EDTA混合，反應(yīng)終止，在室溫下溫育1小時(shí)?；旌衔镛D(zhuǎn)移到PI3K ELISA板上，再溫育1小時(shí)。沖洗反應(yīng)板，然后和第二探測器再溫育30分鐘。再次沖洗反應(yīng)板, 加入3,3',5,5'-四甲基聯(lián)苯胺溶液，反應(yīng)5分鐘，加入H₂SO₄終止反應(yīng)。在450納米處讀數(shù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	CLL B細(xì)胞或健康志愿者的T細(xì)胞或NK細(xì)胞
濃度	0.01-100μM
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	進(jìn)行MTT實(shí)驗(yàn)測定細(xì)胞毒性。1×10⁵個(gè)細(xì)胞和CAL-101一起溫育。加入MTT試劑，再次溫育20小時(shí)，然后用溶于PBS的硫酸魚精蛋白沖洗。加入DMSO，用分光光度計(jì)在540納米處測定吸光度。使用膜聯(lián)蛋白/PI液式細(xì)胞計(jì)檢查在不同時(shí)間點(diǎn)測定細(xì)胞存活力，分析數(shù)據(jù)。每個(gè)樣本至少計(jì)數(shù)10⁴個(gè)細(xì)胞。以全部陽性細(xì)胞與未處理細(xì)胞之比百分?jǐn)?shù)的形式來表示實(shí)驗(yàn)結(jié)果。加入100μM Z-VAD檢測caspase-依賴的細(xì)胞凋亡。加入1μg/ml CD40L，800U/ml IL-4，50ng/ml BAFF，20ng/ml TNF-α測定存活信號，或者共培養(yǎng)在纖連蛋白或HS-5細(xì)胞系基質(zhì)包被的板上。基質(zhì)共培養(yǎng)在75cm2培養(yǎng)瓶(80%-100%融合率)培養(yǎng)24小時(shí)，然后加入CLL細(xì)胞。
動物實(shí)驗(yàn)
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Lannutti BJ, et al. Blood, 2011, 117(2), 591-594.

2. Herman SE, et al. Blood, 2010, 116(12), 2078-2088.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2694-10mM	CAL-101 (PI3K抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2694-5mg	CAL-101 (PI3K抑制劑)	5mg
SF2694-25mg	CAL-101 (PI3K抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時(shí)請小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： CAL-101 (PI3K抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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