CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制劑)	英文名稱:CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 細胞骨架/細胞外基質 Microtubule Dynamics

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SC0051-25mg	CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制劑)	25mg	2946.00元

化學信息：

化學名	1-ethyl-3-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-pyridin-3- ylbutyl]amino]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
簡稱	CYT997
別名	Lexibulin, CYT 997, CYT-997
中文名	N/A
化學式	C₂₄H₃₀N₆O₂
分子量	434.53
CAS號	917111-44-5
純度	99.6%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 86mg/ml; Ethanol 20mg/ml
溶液配制	5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.35mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0051-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	CYT997(Lexibulin)作用于癌細胞系，是一種有效的microtubule(微管)聚合抑制劑，IC50為10-100nM。 Phase 2。
信號通路	Cytoskeletal Signaling
靶點	Microtubules (cancer cell lines)	－	－	－	－
IC50	10nM-100nM	－	－	－	－
體外研究	CYT997(1μM)處理A549細胞24小時，誘導微管快速重組，包括現(xiàn)有的微管網絡遭破壞，及一些細胞質微管蛋白在菌斑處累積，導致細胞形態(tài)發(fā)生顯著變化，包括粘附細胞丟失，細胞減少。CYT997作用于16種癌細胞具有毒性，IC50為作用于HepG2細胞的9nM到作用于KHOS/NP細胞的101nM。CYT997有效作用于HCT15細胞，具有多耐藥機制Pgp(MDR+)，IC50為52nM。CYT997通過抑制微管聚合，使細胞周期停在G2-M分界處，且誘導磷酸化的Bcl-2增多，也提高cyclin B1表達，caspase-3激活，以及PARP的產生。CYT997處理1小時后，引起HUVEC單層膜通透性快速且可逆的提高，IC50為~80nM。與CYT997破壞細胞微管蛋白相一致，CYT997有效抑制增殖，誘導細胞周期停滯，且誘導人骨髓細胞系(HMCLs)和原代MM細胞凋亡。
體內研究	CYT997口服處理大鼠的半衰期(2.5小時)比靜脈注射半衰期(1.5小時)稍長，絕對口服生物有效性為50%到70%。CYT997口服處理給藥攜帶PC3移植瘤的小鼠，與Paclitaxel相比，更有效抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性。CYT997也有效作用于攜帶小鼠乳腺癌4T1細胞的同位模型，這種模型有些是抗Paclitaxel治療的。CYT997按7.5mg/kg劑量腹腔注射給藥肝轉移，在第6小時顯著降低血流，與CA4P按100mg/kg劑量處理的陽性對照作用程度相似。與在體外抗骨髓瘤活性一致，CYT997每天按15mg/kg劑量處理激進型系統(tǒng)性骨髓性白血病小鼠模型，顯著延長壽命。
臨床實驗	N/A
特征	不同于多種其他微管蛋白靶向藥劑(MTAs)，CYT997可用于口服處理，且有效作用于MDR+細胞系。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗

方法

通過傳統(tǒng)比濁法使用牛神經元微管蛋白測定CYT997作用于微管蛋白聚合的效果，在340nM處通過測定吸光值的增高而監(jiān)測微管裝配。濃度不斷增高的CYT997加到100μl微管蛋白/GTP/甘油中。通過試管中牛微管蛋白在PEM buffer[80nM PIPES(pH 6.9)、2mM MgCl2、0.5mM EGTA及5%甘油]中37℃下溫育，然后在恒溫控制下使用分光光度計測定340nM處的吸光值變化，而進行微管組裝的比濁測定。

細胞實驗
細胞系	DU145、A549、Ramos、KHOS/NP、A375、HCT-15、HT1376、BT-20、A431、PA-1、U937、HepG2、TF-1、Baf3/TelJAK2、PC3和K562
濃度	溶于DMSO，終濃度為~1μM
處理時間	~72小時
方法	使用不同濃度CYT997處理細胞72小時。然后使用Alamar blue或MTT實驗測定細胞增殖。MTT實驗中，每孔加入5mg/ml MTT，實驗板在37℃下溫育6小時，然后加入溶解buffer(10% SDS，溶于0.01N HCl)，使用BMG Technologies Lumistar或Polarstar酶標儀在620nM處測定吸光值。Alamar blue實驗中，每孔加入Alamar blue(10μl/每孔)，實驗板在37℃下溫育4小時。使用熒光酶標儀測量熒光，在544nM處測定激發(fā)光，在590nM處測定發(fā)射光。細胞周期分析中，混合細胞，使用溶于PBS的70%乙醇使細胞滲透，然后在4℃溫育過夜。使用碘化丙啶(5μg/ml)在4℃下對RNase處理的樣本(10μg RNase/ml，在37℃下處理20分鐘)染色10分鐘。通過熒光激活細胞分選(FACS)分選，使用Beckman-Coulter Quanta SC MPL系統(tǒng)測定細胞周期變化，使用CXP軟件分析。凋亡分析中，分離細胞，然后收集。使用Vybrant凋亡檢測試劑盒進行Annexin染色。細胞儲存在冰上，1小時內在Beckman Coulter Quanta MPL上分析。使用雙通道分析測定Annexin V-陽性細胞。

動物實驗
動物模型	皮下接種PC3細胞的雄性裸鼠，接種4T1細胞的雌性BALB/c小鼠
配制	在NMP/PEG300/鹽水中配制
劑量	~30mg/kg/day
給藥方式	口服飼喂，每天三次

參考文獻：
??????1. Burns CJ, et al. Mol Cancer Ther. 2009; 8(11):3036-3045.
??????2. Monaghan K, et al. Invest New Drugs. 2011; 29(2):232-238.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SC0051-10mM	CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0051-5mg	CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制劑)	5mg
SC0051-25mg	CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。
注意事項：
??????本產品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內。
??????本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。
??????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關鍵字： CYT997 (Lexibulin) (Microtubules抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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