Daclatasvir (HCV NS5A抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Daclatasvir (HCV NS5A抑制劑)	英文名稱:Daclatasvir (HCV NS5A抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF4162-10mM	Daclatasvir (HCV NS5A抑制劑)	10mM	365.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	methyl N-[(2S)-1-[(2S)-2-[5-[4-[4-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]-1H-imidazol-5-yl]phenyl]phenyl]-1H-imidazol-2-yl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate
簡稱	Daclatasvir
別名	BMS-790052, CHEBI:82977, BMS 790052
中文名	達卡他韋
化學(xué)式	C₄₀H₅₀N₈O₆
分子量	738.88
CAS號	1009119-64-5
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO148mg/ml; Ethanol148mg/ml
溶液配制	5mg加入0.68ml DMSO，或者每7.39mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4162-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Daclatasvir (BMS-790052)是一種高度選擇性的HCV NS5A抑制劑，EC50為9-50pM，在細胞培養(yǎng)中，作用于多種HCV復(fù)制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。
信號通路	Proteases; Microbiology
靶點	HCV NS5A	－	－	－	－
IC50	9 pM-50 pM(EC50)	－	－	－	－
體外研究	BMS-790052是到目前為止報道的最有效的HCV復(fù)制抑制劑之一，作用于HCV基因型1a和1b復(fù)制子時EC50分別為50和9pM。BMS-790052治療指數(shù)(CC50/EC50)為105以上，對一組10種RNA和DNA病毒沒有作用效果，EC50大于10μM，BMS-790052只針對HCV有效。BMS-790052作用于含HCV基因型1b復(fù)制子的Huh7細胞，BMS-790052抑制短暫和穩(wěn)定的HCV染色體復(fù)制，EC50為1-15pM。BMS-790052(100pM或1nM)改變NS5A的亞細胞定位和生化結(jié)構(gòu)。BMS-790052抑制含HCV基因型-4 NS5A基因的雜合復(fù)制子，EC50為7-13pM。雜合復(fù)制子中的NS5A殘基30是BMS-790052選擇耐抗性的一個重要位點。
體內(nèi)研究	N/A
臨床實驗	N/A
特征	BMS-790052是一流的高選擇性C型肝炎病毒(HCV)NS5A抑制劑，EC50為皮摩爾級。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	肽段(Ac-Asp-Glu-Asp [EDANS]-Glu-Glu-Abu-[COO] Ala-Ser-Lys [DABCYL]-NH2)含熒光供體{EDANS，5-[(2-氨乙基)氨基]萘-1-磺酸}，位于肽段一端；受體{DABCYL，4-[4-(二甲基氨基)苯偶氮]苯甲酸}，位于肽段另一端。通過在供體和受體之間分子能量共振轉(zhuǎn)移使肽段熒光淬滅，NS3蛋白酶使肽段斷裂，共振能量轉(zhuǎn)移淬滅使產(chǎn)物釋放，供體的熒光隨著底物被NS3蛋白酶降解的時間而增強。反應(yīng)所用試劑如下：5×熒光素酶細胞培養(yǎng)液用dH₂O稀釋到1×，NaCl(150mM)，F(xiàn)RET肽(20μM)。HCV-Huh-7細胞按每孔1×10⁴個接種在96孔板上，粘附過夜。第二天，BMS-790052加到孔中，溫育72小時。用PBS沖洗板，每孔加入30μl FRET肽實驗試劑進行FRET實驗。使用Cytofluor 4000儀測定吸光值。隨后，40μl熒光素酶底物加到每孔中，測定熒光值。
細胞實驗
細胞系	HCV復(fù)制子細胞(Huh7)
濃度	0.1pM-50μM，溶于DMSO，最終DMSO濃度為0.5%
處理時間	72小時
方法	細胞接種在96孔板上的200μL培養(yǎng)基中，12小時后，BMS-790052加到含HCV復(fù)制子的96孔板上。溫育72小時，測定復(fù)制活性和細胞毒性。使用CellTiter-Blue測定細胞毒性。隨后，移除培養(yǎng)基和染料，使板倒轉(zhuǎn)，殘留的液體用紙巾吸干，使用Renilla熒光素酶測定HCV基因型1a細胞系的復(fù)制活性。1×Renilla熒光素酶溶解buffer (30μl)加到每孔中，溫和震蕩15分鐘。加入Renilla熒光素酶底物(40μl)，使用Top Count光度計測定信號。
動物實驗
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻：

1. Gao M, et al. Nature, 2010, 465(7294), 96-100.

2. Lee C, et al. Virology, 2011, 414(1), 10-18.

3. Wang C, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(3), 1588-1590.

4. O'Boyle DR 2nd, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2005, 49(4), 1346-1353.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF4162-10mM	Daclatasvir (HCV NS5A抑制劑)	10mM×0.2ml
SF4162-5mg	Daclatasvir (HCV NS5A抑制劑)	5mg
SF4162-25mg	Daclatasvir (HCV NS5A抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Daclatasvir (HCV NS5A抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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