DBeq (p97抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):DBeq (p97抑制劑)	英文名稱(chēng):DBeq (p97抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SG0006-25mg	DBeq (p97抑制劑)	25mg	1286.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	5-methyl-2-(2-propan-2-ylphenyl)-N-[[4-(triazol-1-yl)phenyl]methyl]pyrimidin-4-amine
簡(jiǎn)稱(chēng)	DBeq
別名	N2,N4-dibenzylquinazoline-2,4-diamine, N,N'-dibenzylquinazoline-2,4-diamine, 2-N,4-N-dibenzylquinazoline-2,4-diamine
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₂H₂₀N₄
分子量	340.42
CAS號(hào)	177355-84-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO68mg/ml; Ethanol5mg/ml
溶液配制	5mg加入1.47ml DMSO，或者每3.4mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SG0006-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	DBeQ是一種選擇性的，有效的，可逆的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的p97抑制劑，IC50為1.5μM。
信號(hào)通路	Ubiquitin
靶點(diǎn)	p97	－	－	－	－
IC50	1.5μM	－	－	－	－
體外研究	DBeQ作用于HeLa細(xì)胞，抑制UbG76V-GFP、ODD-Luc和Luc-ODC降解，IC50分別為2.6μM、56μM和45μM。DBeQ作用于N-ethylmaleimide-敏感因子(NSF)和26S蛋白酶，效果至少低50倍。DBeQ與ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制P97，Ki為3.2μM，說(shuō)明DBeQ結(jié)合到D2域的活性位點(diǎn)。DBeQ(10μM)作用于HEK293細(xì)胞，有效抑制TCRα-GFP降解。DBeQ作用于HEK293細(xì)胞，3小時(shí)內(nèi)誘導(dǎo)CHOP，但不增加p21水平，這種作用存在濃度依賴(lài)性。DBeQ(15μM)作用于Hela細(xì)胞，誘導(dǎo)LC3-II在在細(xì)胞核及濃縮膜和胞質(zhì)級(jí)組分中大量積累。DBeQ作用于HeLa細(xì)胞，通過(guò)抑制LC3-II自噬降解，而不是誘導(dǎo)自噬，而發(fā)揮作用。DBeQ(10μM)作用于HeLa細(xì)胞，快速促進(jìn)caspases-3和-7激活。比激活外在caspase-8通路，DBeQ更有效激活內(nèi)在caspase-9凋亡途徑，而STS激活兩種途徑程度相似。DBeQ作用于多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞(RPMI8226)比作用于正常人胚肺成纖維細(xì)胞(MRC5)效果強(qiáng)5倍，HeLa細(xì)胞和Hek293細(xì)胞具有中等的敏感性。在ERAD和自噬途徑內(nèi)，DBeQ干擾底物降解。DBeQ(12μM)作用于HeLa細(xì)胞中。抑制細(xì)胞中和，這種作用存在劑量依賴(lài)性。DBeQ(10μM)完全抑制病毒和抗體的降解，但不抑制IgG Fc的降解。DBeQ作用于U20S細(xì)胞，降低基本的和營(yíng)養(yǎng)刺激的MTOR靶點(diǎn)磷酸化，與Rapamycin 效果類(lèi)似。
體內(nèi)研究	N/A
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	DBeQ快速有效地誘導(dǎo)caspase激活和細(xì)胞死亡。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	實(shí)驗(yàn)Buffer [20μl 2.5×濃度，1×=50mM Tris (pH 7.4)，20mM MgCl₂，1mM EDTA和0.5mM tris(2-carboxyethyl)phosphine (TCEP)]加到96孔板中。純化的p97(25μl 50μM)975μl 1×實(shí)驗(yàn) Buffer中稀釋?zhuān)缓竺靠字屑尤?0μl。每孔加入DBeQ(10μl)或5% DMSO(10μl)，實(shí)驗(yàn)板在室溫下溫育10分鐘。按如下進(jìn)行ATP酶實(shí)驗(yàn)：每孔加入10μl 500μM ATP (pH 7.5)，在室溫下溫育60分鐘，然后加入50μl Kinase Glo Plus試劑,隨后在室溫下黑暗環(huán)境中溫育10分鐘。使用 Analyst AD讀取發(fā)光值。在一個(gè)濃度范圍(0、0.048、0.24、1.2、6和30μM)按一式三份測(cè)定DBeQ。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	MRC-5，Hek293，HeLa和RPMI8226細(xì)胞
濃度	33μM
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	細(xì)胞按每孔5000個(gè)接種于384孔白色固體板中。使用熒光素酶siRNA或p97siRNA(10nM)進(jìn)行細(xì)胞轉(zhuǎn)染48小時(shí)，或在指定時(shí)間使用DBeQ處理。每孔加入Caspase-3/7 Glo，caspase-6 Glo，caspase-8 Glo或caspase-9，按500rpm震蕩混合1分鐘。在室溫下溫育1小時(shí)后，測(cè)定發(fā)光信號(hào)。使用CellTiter-Glo試劑測(cè)定細(xì)胞存活力。為了測(cè)定細(xì)胞活力的IC50，使用七種濃度的MG132或DBeQ(開(kāi)始于μM的三倍連續(xù)稀釋液)處理細(xì)胞48小時(shí)。擬合發(fā)光信號(hào)歸一化DMSO處理細(xì)胞的百分比，計(jì)算IC50值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Chou TF, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2011, 108(12), 4834-4839.

2. Chou TF, et al. Autophagy, 2011, 7(9), 1091-1092.

3. Hauler F, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2012, 109(48), 19733-19738.

4. Ching JK, et al. Autophagy, 2013, 9(5), 799-800.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SG0006-10mM	DBeq (p97抑制劑)	10mM×0.2ml
SG0006-5mg	DBeq (p97抑制劑)	5mg
SG0006-25mg	DBeq (p97抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： DBeq (p97抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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