Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑)	英文名稱:Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1117-25mg	Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑)	25mg	2867.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]prop-2-enamide
簡(jiǎn)稱	Degrasyn
別名	WP1130, Degrasyn, WP 1130, WP-1130
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₉H₁₈BrN₃O
分子量	384.27
CAS號(hào)	856243-80-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO77mg/ml; Ethanol18mg/ml
溶液配制	5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.84mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1117-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Degrasyn (WP1130)是一種選擇性deubiquitinase (DUB:USP5，UCH-L1，USP9x，USP14和UCH37)抑制劑，對(duì)Bcr/Abl也有抑制作用，也是一種JAK2傳感器(不影響20S蛋白酶體)和轉(zhuǎn)錄激活劑(STAT)。
信號(hào)通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶點(diǎn)	Bcr-Abl	DUB	－	－	－
IC50	1.8μM	－	－	－	－
體外研究	除了誘導(dǎo)快速的Bcr/Abl下調(diào)而不影響B(tài)cr或c-Abl，WP1130也會(huì)調(diào)節(jié)Jak2和c-Myc的穩(wěn)定性，而不影響其他激酶(HER1、HER2、c-Kit、FAK、ERK1、ERK2、Akt、Btk、Src和Src相關(guān)的激酶)或轉(zhuǎn)錄因子(野生型p53、STAT1、STAT3、STAT5、c-Jun、NF-κB和Max)。不同于adaphostin和Trisenox，WP1130在60分鐘內(nèi)誘導(dǎo)Bcr/Abl下調(diào)。與正常CD34+造血前體，真皮成纖維細(xì)胞，或內(nèi)皮細(xì)胞(IC50為~5-10μM)相比，WP1130對(duì)骨髓和淋巴腫瘤細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)更有效，IC50為~0.5-2.5μM。慢性髓細(xì)胞性白血病(CML)細(xì)胞中，WP1130(5μM)特異性快速下調(diào)野生型和T315I突變型Bcr/Abl蛋白質(zhì)，而不影響bcr/abl基因表達(dá)或參與蛋白酶體降解途徑，并伴隨細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)。與正常祖細(xì)胞相比，WP1130能夠更有效的降低白血病細(xì)胞集落形成，并且能夠有效抗具有T315I突變型的原代白血病細(xì)胞。在MM-1多發(fā)性骨髓瘤和其他腫瘤細(xì)胞系中，WP1130誘導(dǎo)快速的蛋白酶體依賴性c-Myc蛋白降解，與腫瘤生長(zhǎng)的抑制相關(guān)。不同于AG490，WP1130作為一種部分選擇性去泛素化酶(DUB)抑制劑，誘導(dǎo)快速顯著的多泛素化(K48/K63連接)蛋白聚集到似核狀聚集體，而不影響蛋白酶體活性。WP1130(5μM)直接抑制除UCH-L3外的USP9x、USP5、USP14、UCH-L1和UCH37的DUB活性，導(dǎo)致抗細(xì)胞凋亡的下調(diào)和促細(xì)胞凋亡蛋白質(zhì)，比如MCL-1和p53的增加。
體內(nèi)研究	WP1130給藥抑制移植到裸鼠體內(nèi)的K562腫瘤，以及野生型Bcr/Abl和T315I突變體Bcr/Abl表達(dá)的BaF/3細(xì)胞的生長(zhǎng)。與c-Myc的下調(diào)一致，WP1130對(duì)裸鼠體內(nèi)已建立的A375黑色素瘤表現(xiàn)出有效的抑制作用。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	WP1130比imatinib mesylate具有優(yōu)勢(shì)，其活性不會(huì)被各種Abl激酶突變體，包括T315I抑制。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	BV173、BV173R、K562和BaF/3
濃度	在DMSO中溶解，終濃度~10μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	細(xì)胞用逐漸增加濃度的WP1130(0.08-10μM)在96孔板中處理。板在37℃下培養(yǎng)72小時(shí)，之后加入20μl MTT試劑，然后板在37℃下再培養(yǎng)2小時(shí)。細(xì)胞用100μl裂解緩沖液(20%十二烷基硫酸鈉[SDS]的50% N,N-二甲基甲酰胺溶液，用80%乙酸和1M鹽酸將pH調(diào)節(jié)為4.7；乙酸的終濃度為2.5%，鹽酸終濃度為2.5%)，并培養(yǎng)6小時(shí)。每個(gè)樣品在570nM下的光學(xué)密度使用SPECTRA MAX M2酶標(biāo)儀測(cè)定。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	移植K562腫瘤細(xì)胞，BaF/3wt細(xì)胞，或BaF/3/T315I細(xì)胞的Swiss Nu/Nu小鼠
配制	在二甲基亞砜和聚乙二醇300(1:1)溶液中形成
劑量	~40mg/kg，每隔一天
給藥方式	腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Bartholomeusz GA, et al. Blood. 2007, 109(8), 3470-3478.

2. Bartholomeusz G, et al. Cancer Res. 2007, 67(8), 3912-3918.

3. Kapuria V, et al. Cancer Res. 2010, 70(22), 9265-9276.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1117-10mM	Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1117-5mg	Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑)	5mg
SC1117-25mg	Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Degrasyn (Bcr-Abl抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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