Dolutegravir (Integrase抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Dolutegravir (Integrase抑制劑)	英文名稱:Dolutegravir (Integrase抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Nuclear Receptor Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD8500-5mg	Dolutegravir (Integrase抑制劑)	5mg	1325.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(4R,12aS)-N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,12,12a-tetrahydro-2H-pyrido[5,6]pyrazino[2,6-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
簡(jiǎn)稱	Dolutegravir
別名	GSK 1349572, GSK1349572, Dolutegravir sodium, Dolutegravir sodium monohydrate, GSK 1349572A, GSK-1349572, GSK1349572A, S-GSK1349572, Tivicay
中文名	度魯特韋
化學(xué)式	C₂₀H₁₉F₂N₃O₅
分子量	419.38
CAS號(hào)	1051375-16-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.19ml DMSO，或者每4.19mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD8500-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Dolutegravir (GSK1349572)是一種兩個(gè)金屬結(jié)合的HIVintegrase抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.7nM，對(duì)耐Raltegravir的顯著突變體Y143R、Q148K、N155H和G140S/Q148H具有適度的活性。
信號(hào)通路	Microbiology
靶點(diǎn)	HIV integrase	－	－	－	－
IC50	2.7nM	－	－	－	－
體外研究	S/GSK1349572對(duì)來自整合酶抑制劑-天然HIV-2感染患者的9種臨床分離株表現(xiàn)出有效的抑制作用，EC50范圍為0.2nM-1.4nM。在體外，S/GSK1349572抑制重組HIV-1整合酶催化的鏈轉(zhuǎn)移，IC50為2.7nM。此外，S/GSK1349572有效抑制細(xì)胞中HIV復(fù)制，如作用于感染自身滅活的PHIV慢病毒載體的外周血單核細(xì)胞(PBMCs)、MT-4細(xì)胞和CIP4細(xì)胞，EC50分別為0.51nM、0.71nM和2.2nM。在體外，S/GSK1349572對(duì)5種不同的非核苷逆轉(zhuǎn)錄抑制劑抗性病毒，或核苷逆轉(zhuǎn)錄抑制劑抗性病毒表現(xiàn)出有效的活性，EC50范圍為1.3nM-2.1nM。與抗野生型病毒類似，S/GSK1349572對(duì)兩種蛋白酶抑制劑抗性病毒表現(xiàn)出同樣的活性，EC50為0.36nM和0.37nM。
體內(nèi)研究	N/A
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	新一代兩種金屬結(jié)合的HIV整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	S/GSK1349572和其他INIs的抑制效能通過鏈轉(zhuǎn)移試驗(yàn)使用重組HIV整合酶測(cè)量。整合酶和生物素化預(yù)處理的供體DNA-鏈霉親和素包被的閃爍迫近測(cè)定(SPA)珠復(fù)合物，通過將2μM純化的重組整合酶與0.66μM生物素化供體DNA-4mg/ml鏈霉親和素包被的SPA珠在25mM嗎啡啉丙磺酸鈉(MOPS) (pH 7.2)，23mM NaCl和10mM MgCl₂于37℃下培養(yǎng)5分鐘制備。將這些珠子離心，并與稀釋的INIs在37℃下預(yù)培養(yǎng)60分鐘。然后加入3H-標(biāo)記的靶DNA底物，得到底物終濃度為7nM，將鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)混合物在37℃下培育25到45分鐘，使供體DNA到放射性標(biāo)記的靶DNA鏈轉(zhuǎn)移線性增加。信號(hào)使用Wallac MicroBeta閃爍酶標(biāo)儀讀取。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	MT-4
濃度	0到10μM
處理時(shí)間	4天或5天
方法	以500000或600000/ml的密度指數(shù)生長(zhǎng)的MT-4細(xì)胞用HIV-1菌株IIIB感染，病毒感染率為0.001，或50%組織培養(yǎng)感染劑量為4-10。隨后將細(xì)胞等份接種到含有不同濃度S/GSK1349572的96孔板。培養(yǎng)4到5天后，抗病毒活性通過細(xì)胞活性試驗(yàn)測(cè)定，即用CellTiter-Glo熒光試劑測(cè)量生物發(fā)光，或使用黃色四唑MTT試劑[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴鹽]測(cè)量560和690nM下的吸光度確定。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Charpentier C, et al. AIDS. 2010, 24(17), 2753-275

2. Kobayashi M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(2), 813-821.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD8500-10mM	Dolutegravir (Integrase抑制劑)	10mM×0.2ml
SD8500-5mg	Dolutegravir (Integrase抑制劑)	5mg
SD8500-25mg	Dolutegravir (Integrase抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Dolutegravir (Integrase抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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