Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制劑)	英文名稱:Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Nuclear Receptor Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0074-5mg	Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制劑)	5mg	759.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4- oxo-2-sulfanylideneimidazo lidin-1-yl]-2-fluoro-N- methytlbenzamide
簡稱	Enzalutamide
別名	MDV 3100, MDV3100, MDV-3100
中文名	恩雜魯胺
化學(xué)式	C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S
分子量	464.44
CAS號	915087-33-1
純度	99.6%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 92mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.08ml DMSO，或者每4.64 mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0074-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Enzalutamide(MDV3100)是一種androgen-receptor(AR)拮抗劑，在LNCaP細胞中IC50為36nM。
信號通路	Endocrinology & Hormones
靶點	Androgen Receptor	-	－	－	－
IC50	36nM	-	－	－	－
體外研究	Enzalutamide是雄激素受體(AR)拮抗劑，IC50為36nM。在加入16β-[¹⁸F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的競爭性實驗中發(fā)現(xiàn)作用于AR時Enzalutamide比bicalutamide具有更高的親和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-過量表達)前列腺細胞時沒有效果。在親本LNCaP細胞中，Enzalutamide抑制前列腺特異性抗原(PSA)和跨膜絲氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)的產(chǎn)生，及抑制它們與合成的雄激素R1881結(jié)合。Enzalutamide可抑制突變AR蛋白(W741C，741位上的Trp突變?yōu)镃ys)的翻譯活性。MDV310也阻斷核轉(zhuǎn)位和配位受體復(fù)合物招募輔激活因子。
體內(nèi)研究	Enzalutamide處理攜帶LNCaP/AR移植瘤的閹割雄鼠，按鼠體重，每千克處理10mg MDV310，可誘導(dǎo)腫瘤的明顯退化。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗

方法

在抗激素的前列腺癌細胞系中通過人工AR反應(yīng)報告分子系統(tǒng)測定Enzalutamide。在這個系統(tǒng)中，前列腺癌LNCaP細胞穩(wěn)定表達AR，表達的AR水平比體內(nèi)自身產(chǎn)生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和體內(nèi)自身產(chǎn)生的AR有著相似的特性，都能穩(wěn)定與合成的雄激素R1881作用。AR過量表達的細胞也能含有AR反應(yīng)報告分子，這些細胞的報告分子活性顯示抗激素前列腺癌的特性。在含100pM R1881時測定Enzalutamide的抗性。LNCaP細胞供養(yǎng)在含有10%胎牛血清的Iscove's培養(yǎng)基中。在用Enzalutamide處理的前兩天，細胞在含活性炭處理的胎牛血清(CS-FBS)Iscove's培養(yǎng)基中生長，用于除去雄激素。細胞在培養(yǎng)基上分裂和生長，培養(yǎng)基含有10% CS-FBS、100pM R1881及增加濃度的Enzalutamide。溫育兩天后，測定報告分子活性。

細胞實驗
細胞系	LNCaP或LNCaP/AR細胞
濃度	10μM左右
處理時間	1-4天
方法	用DMSO稀釋Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR細胞(10⁴細胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭處理的血清培養(yǎng)基上生長3到5天。然后在5-10%活性炭處理的血清培養(yǎng)基中加入不同濃度(1到10000nM)Enzalutamide處理細胞。

動物實驗
動物模型	雄激素非依賴性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠
配制	Enzalutamide在1%羧甲基纖維素、0.1% Tween-80及5% DMSO中配制成
劑量	10mg/kg
給藥方式	每天飼喂處理

參考文獻：
??????1.Tran C, et al. Science. 2009; 324 (5928):787-790.
??????2.Scher HI, et al. Lancet. 2010; 375(9724):1437-1446.
包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0074-10mM	Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0074-5mg	Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制劑)	5mg
SC0074-25mg	Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制劑)	25mg
-	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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