GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)	英文名稱:GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 干細(xì)胞、發(fā)育與分化 Hedgehog Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF6818-10mM	GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)	10mM	188.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-[[3-[[2-(dimethylamino)phenyl]methyl]-2-pyridin-4-yl-1,3-diazinan-1-yl]methyl]-N,N-dimethylaniline
簡(jiǎn)稱	GANT61
別名	GANT 61, GANT-61, NSC136476, CHEMBL471728
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₇H₃₅N₅
分子量	429.6
CAS號(hào)	500579-04-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml; Ethanol12mg/ml
溶液配制	5mg加入1.16ml DMSO，或者每4.3mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF6818-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	GANT61是一種GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄抑制劑，抑制hedgehog，在表達(dá)GLI1的HEK293T細(xì)胞中IC50為5μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質(zhì)激素受體基因的轉(zhuǎn)錄。
信號(hào)通路	Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein
靶點(diǎn)	GLI1	－	－	－	－
IC50	5μM	－	－	－	－
體外研究	GANT61抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄。GANT61抑制GLI1的DNA結(jié)合能力。GANT61抑制hedgehog信號(hào)，IC50為5μM，比作用于其他通路選擇性高，如TNF信號(hào)/NFκB激活，糖皮質(zhì)激素受體基因轉(zhuǎn)錄，及Ras-Raf-Mek-Mapk級(jí)聯(lián)。GANT61在體外有效抑制腫瘤細(xì)胞增殖，這種作用存在GLI依賴性。GANT61作用于慢性淋巴細(xì)胞性白血病細(xì)胞(CLL)，而非正常的B淋巴細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。GANT61作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞系，具有強(qiáng)大的細(xì)胞毒性，且廢除集落生成。GANT61作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞系的早S期階段，抑制DNA復(fù)制，產(chǎn)生涉及ATM-Chk2信號(hào)軸的DNA損傷信號(hào)，且誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。GANT61(30μM)作用于急性髓系白血病(Aml)細(xì)胞，導(dǎo)致生長(zhǎng)停滯和凋亡。
體內(nèi)研究	GANT61處理注射GLI1-陽(yáng)性22Rv1前列腺癌細(xì)胞的裸鼠，誘導(dǎo)腫瘤生長(zhǎng)衰退，直到觀察不到明顯的腫瘤。GANT61按50mg/kg劑量口服飼喂處理攜帶SK-N-AS神經(jīng)母細(xì)胞瘤移植瘤的裸鼠，在實(shí)驗(yàn)第12天顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，與對(duì)照組相比，腫瘤體積減少63%。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	轉(zhuǎn)染GLI1表達(dá)質(zhì)粒的HEK 293細(xì)胞與報(bào)告質(zhì)粒12×GliBSLuc和R-Luc一起置于10cm板上(實(shí)驗(yàn)第0天)。24小時(shí)后，細(xì)胞接種按每孔15000個(gè)細(xì)胞的密度接種在白色透明底的96孔板中。細(xì)胞粘附，加入溶于DMSO(DMSO終濃度為0.5%)的終濃度為10μM的化合物加(實(shí)驗(yàn)第1.5天)。細(xì)胞再生長(zhǎng)24小時(shí)，隨后裂解，然后使用雙熒光素酶試劑盒進(jìn)行分析。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	PANC1或22Rv1
濃度	~5μM
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	進(jìn)行BrdU滲透實(shí)驗(yàn)。在有5μM實(shí)驗(yàn)化合物(或DMSO)存在下，亞融合的細(xì)胞在含F(xiàn)BS(2.5%)的白色透明底的96孔板上生長(zhǎng)48小時(shí)。隨后，使用BrdU對(duì)細(xì)胞進(jìn)行標(biāo)記2小時(shí)，混合，然后分析。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶22Rv1細(xì)胞移植瘤的BALB/c裸鼠
配制	玉米油：乙醇，4：1
劑量	50mg/kg
給藥方式	皮下注射

參考文獻(xiàn)：

1. Lauth M, et al. Proc Natl Acad Sci, 2007, 104(20), 8455-8560

2. Desch P, et al. Oncogene, 2010, 29(35), 4885-4895.

3. Mazumdar Y, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 1092-1102.

4. Mazumdar T, et al. Cancer Res, 2011,71(17), 5904-5914.

5. Pan D, et al. Leuk Res, 2012, 36(6), 742-748.

6. Wickstorm M, et al. Int J Cancer, 2013, 132(7), 1516-1524.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF6818-10mM	GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)	10mM×0.2ml
SF6818-5mg	GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)	5mg
SF6818-25mg	GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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