Geldanamycin (HSP90抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM×0.2ml

最小起訂量	10mM×0.2ml
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Geldanamycin (HSP90抑制劑)	英文名稱:Geldanamycin (HSP90抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0191-10mM	Geldanamycin (HSP90抑制劑)	10mM×0.2ml	289.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	[(3R,5S,6R,7S,8E,10S,11S,12Z,14E)-6-hydroxy-5,11,21-trimethoxy-3,7,9,15-tetramethyl-16,20,22-trioxo-17-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),8,12,14,18-pentaen-10-yl]carbamate
簡稱	Geldanamycin
別名	Geldanomycin
中文名	格爾德霉素
化學(xué)式	C₂₉H₄₀N₂O₉
分子量	560.64
CAS號	30562-34-6
純度	99.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 50mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0191-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Geldanamycin是一種天然的HSP90抑制劑，Kd為1.2μM，特異性干擾糖皮質(zhì)激素受體(GR)/HSP聯(lián)合。
信號通路	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
靶點	p185	HSP90(N-terminal domain)	HSP90	－	－
IC50	70nM	0.78μM(Kd)	1.2μM(Kd)	－	－
體外研究	Geldanamycin結(jié)合于Hsp90s(殘基1-220)N-末端結(jié)構(gòu)域的ATP結(jié)合位點。Geldanamycin劑量依賴性抑制Hsp90的ATPase活性。在A2780人卵巢細(xì)胞系中，Geldanamycin引起劑量依賴性G2期阻滯，并可逆抑制其進(jìn)入S期。該抑制作用伴隨p53的增加，最終證明是p53依賴性的。Geldanamycin引起p185受體蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶體降解，IC50為70nM。Geldanamycin是典型的抗腫瘤試劑，對一組60個人腫瘤細(xì)胞系的平均GI50為0.18μM。
體內(nèi)研究	在FRE/erbB-2小鼠體內(nèi)，Geldanamycin(50mg/kg)對pl85-相關(guān)的磷酸酪氨酸水平表現(xiàn)出30%的抑制。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	ATPase測定基于再生酶偶聯(lián)法進(jìn)行，其中ADP通過磷酸烯醇丙酮酸鹽被丙酮酸激酶磷酸化，與產(chǎn)生的丙酮酸鹽通過NADH被乳酸脫氫酶減少相耦合。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	A2780人卵巢癌細(xì)胞系
濃度	0.001-10μM
處理時間	3小時
方法	指數(shù)生長的細(xì)胞用Geldanamycin處理，不同時期的DNA合成通過溴脫氧尿苷(BrdUrd)的整合和流式細(xì)胞分析術(shù)評估。在此期間，處理的和未處理的細(xì)胞，總細(xì)胞數(shù)沒有顯著的差別。BrdUrd(10μM)在37℃下4小時的培育期間進(jìn)行整合，將細(xì)胞采集并固定在70%乙醇中。DNA通過2N HC1變性后，細(xì)胞用抗-BrdUrd小鼠單克隆抗體培育，隨后用異硫氰酸熒光素(FITC)-連接的山羊抗-小鼠IgG培育。細(xì)胞在室溫下用碘化丙啶著色30分鐘，使用Coulter EPICS Profile分析器通過流式細(xì)胞術(shù)分析。
動物實驗
動物模型	負(fù)荷FRE/erbB-2腫瘤的nu/nu小鼠
配制	Geldanamycin溶于DMSO。
劑量	50mg/kg
給藥方式	通過腹腔注射給藥

參考文獻(xiàn)：

1. Miller P, et al. Cancer Res. 1994; 54(10):2724-2730.

2. Supko JG, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 1995; 36(4):305-315.

3. Schnur RC, et al. J Med Chem. 1995; 38(19):3806-3812.

4. Mcllwrath AJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 1996; 37(5):423-428.

5. Mimnaugh EG, et al. J Biol Chem. 1996; 271(37):22796-22801.

6. Roe SM, et al, J Med Chem. 1999; 42(2):260-266.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0191-10mM	Geldanamycin (HSP90抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0191-5mg	Geldanamycin (HSP90抑制劑)	5mg
SC0191-25mg	Geldanamycin (HSP90抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃避光保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫避光保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃避光保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Geldanamycin (HSP90抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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