Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)	英文名稱:Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0078-25mg	Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)	25mg	3726.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid
簡(jiǎn)稱	Ixazeomib
別名	MLN2238, MLN-2238, MLN 2238
中文名	埃沙佐米
化學(xué)式	C₁₄H₁₉BCl₂N₂O₄
分子量	361.03
CAS號(hào)	1072833-77-2
純度	100.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 72mg/ml; Ethanol 9mg/ml
溶液配制	5mg加入1.38ml DMSO，或者每3.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0078-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	MLN2238抑制20S proteasome的糜蛋白酶樣蛋白水解(β5)位點(diǎn)，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50和Ki分別為3.4nM和0.93nM，也抑制胱天蛋白酶樣(β1)和胰蛋白酶樣(β2)蛋白水解位點(diǎn)，IC50分別為31和3500nM。Phase 3。
信號(hào)通路	Proteases
靶點(diǎn)	20S proteasome	-	－	－	－
IC50	0.93nM(Ki)	-	－	－	－
體外研究	MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶體的糜蛋白酶類(β5)水解位點(diǎn)，IC50為3.4nM，Ki值為0.93nM。更高濃度時(shí)，MLN2238也抑制20S蛋白酶體的caspase類水解(β1)位點(diǎn)和胰蛋白酶類水解(β2)位點(diǎn)，IC50分別為31nM和3.5μM。MLN2238是蛋白酶體的有效選擇性可逆抑制劑，這種可逆性存在時(shí)間依賴性。MLN2238抑制Calu-6細(xì)胞，IC50為9.7nM。MLN2238作用于腫瘤細(xì)胞，為蛋白酶體的有效選擇性可逆抑制劑。MLN2238和Bortezomib都為蛋白酶體的可逆抑制劑，都存在時(shí)間依賴性，但是MLN2238作用于蛋白酶體的分離半衰期比Bortezomib作用快6倍 (分別為18和110分鐘)。MLN2238從蛋白酶體中分離比Bortezomib快，與Proteasome-Glo實(shí)驗(yàn)中蛋白酶體活性更快恢復(fù)一致。MLN2238比Bortezomib具有更高的腫瘤藥效。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。
體內(nèi)研究	MLN2238作用于移植瘤時(shí)，比bortezomib產(chǎn)生更強(qiáng)的藥效反應(yīng)。與bortezomib相比，作用于移植瘤時(shí)，MLN2238顯示更高的值和持久的抑制腫瘤蛋白酶效果。說(shuō)明用MLN2238處理的腫瘤，藥效反應(yīng)得到明顯提高。MLN2238作用于CWR22移植瘤顯示抗癌活性。與bortezomib相比，作用于WSU-DLCL2移植瘤模型，MLN2238顯示更強(qiáng)的腫瘤藥效反應(yīng)。另外，作用于OCI-Ly10和PHTX22L模型，MLN2238比bortezomib具有更高的藥效和抗癌活性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	MLN2238是一流的蛋白酶抑制劑，在臨床前期研究中，提高藥物動(dòng)力學(xué)活性，藥效，及抗癌活性。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	Calu-6細(xì)胞培養(yǎng)在含10% FBS和1%青霉素/鏈霉素的MEM培養(yǎng)基中，1天后，按每孔1×10⁴個(gè)細(xì)胞加到384孔板上。加入熒光酶素和Proteasome-Glo檢測(cè)試劑，觀察糜蛋白酶類底物Suc-LLVY-aminoluciferin的水解，測(cè)定蛋白酶體活性。使用LEADseeker設(shè)備測(cè)定熒光值。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	Calu-6細(xì)胞
濃度	10nM左右
處理時(shí)間	1小時(shí)或30分鐘
方法	Calu-6細(xì)胞培養(yǎng)在含10% FBS和1%青霉素/鏈霉素的MEM培養(yǎng)基中，1天后，按每孔1×10⁴個(gè)細(xì)胞加到384孔板上。為了測(cè)定IC50值，用溶于DMSO(0.5%,v/v)的不同濃度bortezomib或MLN2238在37℃下處理細(xì)胞1小時(shí)。用于可逆性實(shí)驗(yàn)，用1μMol/L bortezomib或MLN2238在37℃下處理細(xì)胞30分鐘，然后在培養(yǎng)基中洗三次洗去bortezomib或mlN2238。細(xì)胞在37℃下再溫育4小時(shí)，然后移除培養(yǎng)基換上新的培養(yǎng)基。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	皮下注射5.0×10⁶個(gè)MM.1S細(xì)胞的CB-17 SCID鼠
配制	溶于5% 2-羥丙基-β-環(huán)糊精
劑量	11mg/kg
給藥方式	靜脈注射，每周兩次，持續(xù)三周

參考文獻(xiàn)：
??????1.Kupperman E, et al. Cancer Res. 2010; 70(5):1970-80.
??????2.Lee EC, et al. Clin Cancer Res. 2011; 17(23):7313-23.
包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0078-10mM	Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0078-5mg	Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)	5mg
SC0078-25mg	Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)	25mg
-	說(shuō)明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： Ixazeomib (MLN2238) (20S proteasome抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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