(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱:(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)	英文名稱:(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Mitochondrial Control of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0002-5mg	(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)	5mg	885.00元

化學信息：

化學名	6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]diazepine-6- acetic acid,4-(4-chlor ophenyl)-2,3,9-trimethyl-,1,1- dimeth ylethyl ester,(6S)-
簡稱	(+)-JQ1
別名	(+)-JQ-1, JQ-1, JQ1, Bromodomain inhibitor
中文名	N/A
化學式	C₂₃H₂₅ClN₄O₂S
分子量	456.99
CAS號	1268524-70-4
純度	100.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 91mg/ml; Ethanol 91mg/ml
溶液配制	5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.57mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0002-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	(+)-JQ1是一種BET bromodomain抑制劑，作用于BRD4(1/2)，無細胞試驗中IC50為77nM/33nM，結(jié)合到BET家族的所有溴結(jié)構(gòu)域，而不結(jié)合到BET家族以外的溴結(jié)構(gòu)域。
信號通路	Epigenetics

靶點	BRD4(1)	BRD4(2)	－	－	－
IC50	77nM	33nM	－	－	－

體外研究	(+)-JQ1對映體直接結(jié)合到BET bromodomain結(jié)構(gòu)域的Kac結(jié)合位點。(+)-JQ1 (500nM)與染色質(zhì)競爭性結(jié)合到BRD4，導致NMC細胞分化和生長停滯。通過Ki67染色減少，證明了(+)-JQ1(500nM)減弱NMC797和Per403細胞系的快速增殖。 (+)-JQ1(500nM)作用于NMC797細胞，有效降低BRD4靶基因的表達。(+)-JQ1作用于NMC11060細胞，抑制細胞活力，IC50為4nM。(+)-JQ1作用于MM細胞系，強抑制MYC表達。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖，IC50分別為68nM和98nM。(+)-JQ1(500nM)處理MM.1S細胞，導致S期細胞比例明顯下降，隨之細胞停滯在 G0/G1期增多。(+)-JQ1(500nM)通過β-半乳糖苷酶染色，導致明顯的細胞衰老。(+)-JQ1(800nM)處理CD138+病患衍生的MM樣本，顯著降低細胞活力。(+)- JQ1抑制LP-1細胞生長，GI50為98nM。(+)-JQ1(625nM)導致LP-1細胞在G0/G1期的百分數(shù)增高。(+)-JQ1(500nM)作用于LP-1細胞，抑制MYC，BRD4和CDK9表達。(+)-JQ1(1μM)處理潛伏感染的Jurkat T細胞，激活HIV轉(zhuǎn)錄。(+)-JQ1(50μM)作用于Jurkat和HeLa細胞，主要刺激Tat依賴性的HIV轉(zhuǎn)錄。(+)-JQ1(5μM)作用于J-Lat A2細胞，誘導Brd4解離，從而使Tat招募SEC到HIV啟動子上，誘導PolII CTD磷酸化和病毒轉(zhuǎn)錄。
體內(nèi)研究	(+)-JQ1(50mg/kg)處理攜帶NMC797移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長。(+)-JQ1 (50mg/kg) 抹消掉攜帶NMC797移植瘤的小鼠的NUT核斑點，與競爭性結(jié)合到核染色質(zhì)相一致。(+)-JQ1(50mg/kg)處理NMC 797移植瘤，顯著誘導(31級)角蛋白表達。(+)-JQ1(50mg/kg)處理攜帶NMC移植瘤的小鼠模型，促進分化，腫瘤衰退，延長壽命。(+)-JQ1(50mg/kg)處理靜脈注射MM.1S-luc+細胞，攜帶原位移植瘤的SCID米色小鼠，與對照組動物相比，顯著延長小鼠的總生存期。(+)-JQ1(50mg/kg，腹腔注射)處理攜帶Raji移植瘤的小鼠，顯著提高小鼠壽命。
臨床實驗	N/A
特征	(+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗

方法

N/A

細胞實驗

細胞系	MC11060細胞
濃度	~500nM
處理時間	48小時
方法	細胞按每孔500個接種在白色，384孔微孔板，孔中含總體為50μl的培養(yǎng)基。797，TT和TE10細胞生長在含1% Penicillin/Streptomycin和10% FBS的DMEM培養(yǎng)基上。Per403細胞生長在含1% Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM培養(yǎng)基上。病患衍生的 NMC11060細胞生長在含10% FBS和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培養(yǎng)基上。通過自動化針轉(zhuǎn)移機將(+)-JQ1置于微量檢測板上。使細胞裂解，通過增殖試驗測評孔中的總ATP含量。根據(jù)劑量，重復測量分析，通過邏輯回歸(Grap hPad Prism)計算IC50。

動物實驗

動物模型	攜帶NMC797移植瘤的小鼠
配制	5% DMSO溶于5%葡萄糖
劑量	50mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：
??????1. Filippakopoulos P, et al. Nature. 2010; 468(7327):1067-1073.
??????2. Delmore JE, et al. Cell. 2011; 146(6):904-917.
??????3. Mertz JA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2011; 108(40):16669-16674.
??????4. Li Z, et al. Nucleic Acids Res. 2013; 41(1):277-287.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0002-10mM	(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0002-5mg	(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)	5mg
SC0002-25mg	(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
??????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： (+)-JQ1 (BRD4抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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