KU0063794 (mTOR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:KU0063794 (mTOR抑制劑)	英文名稱:KU0063794 (mTOR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 mTOR Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF2807-5mg	KU0063794 (mTOR抑制劑)	5mg	437.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	[5-[2-[(2R,6S)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]-4-morpholin-4-ylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol
簡(jiǎn)稱	KU0063794
別名	Ku -0063794, Ku 0063794, Ku 63794, Ku-0063794, Ku-63794, Ku63794
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₅H₃₁N₅O₄
分子量	465.54
CAS號(hào)	938440-64-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO16mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.07ml DMSO，或者每4.66mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2807-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	KU-0063794是一種有效的，高度特異性的，作用于mTORC1和mTORC2的雙重mTOR抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50約為~10nM；對(duì)PI3Ks沒(méi)有作用。
信號(hào)通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點(diǎn)	mTORC1	mTORC2	－	－	－
IC50	~10nM	~10nM	－	－	－
體外研究	與mTOR抑制劑PP242相比，KU-0063794高特異性作用于mTOR，而對(duì)PI3Ks或其他76種激酶則無(wú)作用活性。30nM KU-0063794作用于HEK-293細(xì)胞，通過(guò)抑制疏水基團(tuán)(Thr389)磷酸化，及隨后的T-環(huán)殘基(Thr229)磷酸化，而快速切除S6K1活性。300nM KU-0063794作用于IGF1刺激的血清饑餓處理的HEK-293細(xì)胞，抑制~90%S6K1活性。KU-0063794為100-300nM時(shí)，也完全抑制氨基酸誘導(dǎo)的S6K1和S6蛋白磷酸化。與S6K1類似，KU-0063794抑制mTORC1在Ser2448位點(diǎn)磷酸化，也抑制mTORC2在Ser22481位點(diǎn)磷酸化，這種作用存在劑量和時(shí)間依賴性。在血清存在時(shí)，或者IGF1刺激的情況下，KU-0063794抑制Akt活性，或者Akt在Ser473和Thr308(意外的)位點(diǎn)磷酸化，也抑制Akt底物PRAS40在Thr246位點(diǎn)，GSK3α/GSK3β在Ser21/Ser9位點(diǎn)及Foxo-1/3a在Thr24/Thr32位點(diǎn)磷酸化，以上作用存在劑量依賴性。KU-0063794而不是Rapamycin抑制SGK1活性和在Ser422位點(diǎn)磷酸化，也抑制其生理底物NDGR1，與抑制S6K1和Akt磷酸化程度相似，這種作用存在劑量依賴性，然而KU-0063794不抑制佛波酯誘導(dǎo)的ERK或RSK磷酸化和RSK激活。與Rapamycin相比，KU-0063794更有效誘導(dǎo)4E-BP1在Thr37，Thr46和Ser65位點(diǎn)完全去磷酸化。KU-0063794抑制野生型和mlST8-缺陷型MEFs細(xì)胞生長(zhǎng)，也誘導(dǎo)細(xì)胞周期停在G1期，比Rapamycin效果更顯著。
體內(nèi)研究	N/A
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	HEK-293細(xì)胞新鮮溶解在Hepes裂解液中。溶解產(chǎn)物(1-4mg)通過(guò)與5-20μl G蛋白的瓊脂糖凝膠結(jié)合免疫前抗體IgG溫育而預(yù)先清除。裂解抽提物與5-20μl G蛋白的瓊脂糖凝膠結(jié)合的5-20μg抗Rictor或抗Raptor抗體的免疫前抗體IgG溫育。所有抗體共價(jià)結(jié)合到蛋白G蛋白瓊脂糖凝膠上。在振動(dòng)轉(zhuǎn)載臺(tái)上4℃下進(jìn)行免疫沉淀1小時(shí)。使用Hepes裂解液沖洗免疫沉淀物四次，隨后使用Hepes激酶buffer沖洗兩次。使用Raptor免疫沉淀物磷酸化S6K1，兩次沖洗的初始步驟中，buffer含0.5M NaCl，確保激酶活性。血清饑餓的HEK-293細(xì)胞中分離的GST-Akt1與PI-103(1μM進(jìn)行1小時(shí))溫育。從血清饑餓的HEK-293細(xì)胞中純化的GST-S6K1與Rapamycin(0.1μM進(jìn)行1小時(shí))溫育。加入0.1mM ATP和10mM MgCl₂，在不同濃度KU-0063794和GST-Akt1(0.5μg)或GST-S6K1(0.5μg)存在時(shí)，開(kāi)始mTOR反應(yīng)。反應(yīng)在30℃下在振動(dòng)轉(zhuǎn)載臺(tái)上進(jìn)行30分鐘，然后加入SDS樣本緩沖液終止反應(yīng)。反應(yīng)混合物在0.22-μm-孔徑大小Spin-X過(guò)濾器上過(guò)濾，樣本進(jìn)行電泳處理，然后使用指定抗體進(jìn)行免疫印跡分析。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	野生型和mlST8缺陷型MEFs
濃度	溶于DMSO，終濃度為~3μM
處理時(shí)間	24、48和72小時(shí)
方法	使用KU-0063794處理細(xì)胞24、48和72小時(shí)，每24小時(shí)更換一次培養(yǎng)基，加入新鮮溶解的KU-0063794。為了測(cè)量細(xì)胞生長(zhǎng)，使用PBS沖洗細(xì)胞一次，然后與4% (v/v) 多聚甲醛在PBS混合15分鐘。用水沖洗一次后，使用溶于10%乙醇的0.1%結(jié)晶紫對(duì)細(xì)胞染色20分鐘，然后用水沖洗三次。使用0.5 ml 10% (v/v)乙酸從細(xì)胞中抽提結(jié)晶紫20分鐘。然后洗脫液在水中按1：10稀釋，然后在590nM處測(cè)量吸光值。為了測(cè)量細(xì)胞周期分布，通過(guò)胰蛋白酶化作用收集細(xì)胞，然后在PBS中沖洗一次，再懸浮于冰凍70% (v/v)乙醇中。細(xì)胞在PBS和1% (w/v) BSA中沖洗兩次，再在PBS和含50g/ml碘化丙啶和50g/ml RNase A的0.1% (v/v) Triton X-100中染色20分鐘。使用FACSCalibur流式細(xì)胞儀和CellQuest軟件檢測(cè)細(xì)胞中DNA含量。在線性標(biāo)度上測(cè)量紅色熒光(585nM)，進(jìn)行脈沖寬度分析用于排除雙峰值。使用FlowJo軟件測(cè)定細(xì)胞周期分布。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. García-Martínez JM, et al. Biochem J, 2009, 421(1), 29

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2807-10mM	KU0063794 (mTOR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2807-5mg	KU0063794 (mTOR抑制劑)	5mg
SF2807-25mg	KU0063794 (mTOR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： KU0063794 (mTOR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
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