Masitinib (c-Kit抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Masitinib (c-Kit抑制劑)	英文名稱:Masitinib (c-Kit抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF5359-25mg	Masitinib (c-Kit抑制劑)	25mg	842.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-yl-1,3-thiazol-2-yl)amino]phenyl]benzamide
簡稱	Masitinib
別名	AB1010, Masatinib, AB-1010, Masivet
中文名	馬賽替尼
化學(xué)式	C₂₈H₃₀N₆OS
分子量	498.64
CAS號	790299-79-5
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol4mg/ml
溶液配制	5mg加入1.0ml DMSO，或者每4.99mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5359-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Masitinib (AB1010)是一種新型的Kit和PDGFRα/β抑制劑，IC50分別為200nM和540nM/800nM，但對ABL和c-Fms抑制作用較弱。Phase 3。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點	Kit	Lyn B	PDGFRα	PDGFRβ	Abl1
IC50	200nM	510nM	540nM	800nM	1.20μM
體外研究	Masitinib濃度≤500nM時為ATP競爭性抑制劑。Masitinib也有效抑制重組PDGFR和胞內(nèi)激酶Lyn，及FGFR 3。然而，Masitinib對ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib作用于脫顆粒，細(xì)胞因子產(chǎn)生和骨髓肥大細(xì)胞遷移時，抑制效果比imatinib強很多。在表達人類野生型KIT的Ba/F3細(xì)胞中，Masitinib抑制SCF(干細(xì)胞因子)誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖，IC50為150nM，而抑制IL-3刺激的增殖時，IC50值約>10μM。在表達PDGFR-α的Ba/F3細(xì)胞中，Masitinib抑制PDGF-BB刺激的增殖和PDGFR-α酪氨酸磷酸化作用，IC50為300nM。Masitinib作用于肥大細(xì)胞瘤細(xì)胞系和BMMC，也抑制刺激的人類KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib作用于Ba/F3細(xì)胞，抑制KIT獲得的功能突變，包括 V559D突變和Δ27鼠突變，IC50分別為3和5nM。Masitinib抑制肥大細(xì)胞瘤細(xì)胞系包括HMC-1α155和FMA3的細(xì)胞增殖，IC50分別為10和30nM。Masitinib作用于兩種新型ISS細(xì)胞系，抑制細(xì)胞生長和PDGFR磷酸化作用，說明Masitinib抑制原代和轉(zhuǎn)移ISS細(xì)胞系，且在ISS的臨床處理上有幫助。
體內(nèi)研究	30mg/kg Masitinib作用于表達Δ27的Ba/F3移植瘤模型，抑制腫瘤生長和提高培養(yǎng)基存活時間，對心臟和基因都沒有毒性。每天口服12.5mg/kg Masitinib提高全部的TTP(隨時間增長的腫瘤)。Masitinib和gemcitabine聯(lián)用抑制抗gemcitabine的細(xì)胞系Mia Paca2和Panc1增殖時，顯示出協(xié)同作用。
臨床實驗	N/A
特征	Masitinib比其他酪氨酸抑制劑安全性更好。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	用0.25mg/ml聚(Glu,Tyr 4:1)過夜處理包被的96孔微型板，用250μl沖洗buffer(10mM磷酸鹽緩沖液pH為7.4和0.05% Tween-20)沖洗2次，然后在室溫下烘干2小時。在室溫下進行實驗，加入體積為50μl激酶buffer(10mM MgCl₂，1mM MnCl₂，1mM原釩酸鈉，20mM HEPES，pH為7.8)，且含ATP和適當(dāng)重組酶，確保線性反應(yīng)速率。加入酶，反應(yīng)開始，加入50μl 100mM EDTA終止反應(yīng)。沖洗板3次和1:3×10⁴辣根過氧化物酶結(jié)合的磷酸酪氨酸單克隆抗體溫育，然后再沖洗3次，然后和四甲基聯(lián)苯胺溫育。分光光度法在450nm處測定反應(yīng)終產(chǎn)物。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	表達野生型或突變型人類KIT，HMC1，HMC-1α155的Ba/F3細(xì)胞
濃度	0.1到104nM
處理時間	48小時
方法	在Ba/F3細(xì)胞增殖實驗中，微型板上每孔接種10⁴個細(xì)胞，孔中含100μl RPMI 1640培養(yǎng)基和10%胎牛血清，在37℃下培養(yǎng)。加入X63-IL-3細(xì)胞的0.1%條件培養(yǎng)基或250ng/ml鼠的SCF作為補充。鼠SCF可激活KIT，從SCF產(chǎn)生的CHO細(xì)胞的條件培養(yǎng)基中純化而得。加入Masitinib，細(xì)胞在37℃下生長48小時，然后每孔加入10μl WST-1試劑，在37℃下溫育3小時。使用多光譜掃描器在450nm處測定吸光值，計數(shù)形成的甲臘染料數(shù)。沒有細(xì)胞的空白孔作為對照。
動物實驗
動物模型	攜帶Ba/F3 Δ27移植瘤的雌性MBRI Nu/Nu鼠
配制	DMSO
劑量	30mg/kg(腹腔注射)或0(對照)，10，30或45mg/kg(口服處理)。
給藥方式	腹腔注射或口服處理

參考文獻：

1. Dubreuil P, et al. PLoS One, 2009, 4(9), e7258.

2. Hahn KA, et al. J Vet Intern Med, 2008, 22(6), 1301-1309.

3. Humbert M, et al. PLoS One, 2010, 5(3), e9430.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5359-10mM	Masitinib (c-Kit抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5359-5mg	Masitinib (c-Kit抑制劑)	5mg
SF5359-25mg	Masitinib (c-Kit抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Masitinib (c-Kit抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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