PI-103 (PI3K抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):PI-103 (PI3K抑制劑)	英文名稱(chēng):PI-103 (PI3K抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF2690-5mg	PI-103 (PI3K抑制劑)	5mg	727.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	3-(4-morpholin-4-ylpyrido[2,3]furo[2,4-b]pyrimidin-2-yl)phenol
簡(jiǎn)稱(chēng)	PI-103
別名	PI 103, PI103
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₉H₁₆N₄O₃
分子量	348.36
CAS號(hào)	371935-74-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.44ml DMSO，或者每3.48mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2690-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PI-103是一種多靶點(diǎn)PI3K抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于p110α/β/δ/γ的IC50為2nM/3nM/3nM/15nM，對(duì)mTOR/DNA-PK的作用較小，IC50為30nM/23nM。
信號(hào)通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點(diǎn)	p110α	p110β	p110δ	p110γ	DNA-PK
IC50	2nM	3nM	3nM	15nM	23nM
體外研究	PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的對(duì)apamycin敏感的(mTORC1)和對(duì)rapamycin不敏感的(mTORC2)復(fù)合物。PI-103是第三大多靶點(diǎn)PI3K抑制劑。PI-103抑制組成型和生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚細(xì)胞中，尤其在白血病干細(xì)胞中，PI-103抑制白血病細(xì)胞增殖和白血病前體細(xì)胞形成集落，且誘導(dǎo)線粒體細(xì)胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β強(qiáng)200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪細(xì)胞中的PI(3,4)P2和PIP3，及肌管中的PIP3。與LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比，PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保護(hù)動(dòng)物使其免受胰島素刺激而導(dǎo)致的血糖降低。PI-103和etoposide聯(lián)用作用于胚細(xì)胞和不成熟的白血病細(xì)胞有增強(qiáng)凋亡的功效。
體內(nèi)研究	當(dāng)腫瘤達(dá)到50-100mM3時(shí)，動(dòng)物隨機(jī)分組，用PI-103處理，及空白對(duì)照處理。PI-103具有明顯活性,處理18天后，使腫瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103處理的鼠在發(fā)病前或驗(yàn)尸時(shí)沒(méi)有明顯毒性現(xiàn)象(根據(jù)體重、食物和水?dāng)z取情況、活動(dòng)性及常規(guī)檢查)。處理的腫瘤Akt和S6磷酸化水平明顯降低，伴隨著p110α和mTOR被抑制。PI-103處理神經(jīng)膠質(zhì)移植瘤，抑制生長(zhǎng)。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	PI-103是個(gè)有效合成的mTOR抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	加入含10μCi γ-32P-ATP的ATP開(kāi)始反應(yīng)，終濃度為10或100μM，在室溫下進(jìn)行20分鐘。用于分析TLC，加入105μl 1N HCl，然后加入160μl CHCl₃:MeOH(1:1)，反應(yīng)終止。渦旋兩相混合物，簡(jiǎn)單離心，使用CHCl₃預(yù)包被的凝膠上樣吸頭將有機(jī)相轉(zhuǎn)移到新的試管中。TLC板上染色提取物，然后在n-丙醇:1M乙酸的溶液中進(jìn)行3到4小時(shí)。然后烘干TLC板，然后用感光成像系統(tǒng)處理，再進(jìn)行量化。測(cè)定PI-103，用10-12種濃度從實(shí)驗(yàn)所用最高濃度(100μM)稀釋2倍的抑制劑進(jìn)行激酶活性測(cè)定。測(cè)定IC50重復(fù)進(jìn)行2到4次，取幾次獨(dú)立測(cè)量的平均值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	U87MG細(xì)胞
濃度	0.5μM
處理時(shí)間	24小時(shí)
方法	評(píng)估細(xì)胞死亡，用PI-103處理U87MG細(xì)胞24小時(shí)。通過(guò)LDH活性的比色測(cè)定，用細(xì)胞毒性檢測(cè)試劑盒測(cè)量細(xì)胞死亡。按公式：[(實(shí)驗(yàn)值-低對(duì)照值)/(高對(duì)照值-低對(duì)照值)×100]計(jì)算死亡百分率(3個(gè)12孔板每個(gè)實(shí)驗(yàn)點(diǎn)的平均值)，低對(duì)照細(xì)胞用DMSO處理的，高對(duì)照細(xì)胞用1% Triton X-100在37℃下處理30分鐘。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	左前肢末端皮下注射U87MG:10⁶個(gè)ΔEGFR細(xì)胞的6到12周大Balbc nu/nu鼠
配制	50% DMSO
劑量	5mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Knight ZA, et al. Cell, 2006, 125(4), 733-747.

2. Fan QW, et al. Cancer Cell, 2006, 9(5), 341-349.

3. Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(7), 1725-1738.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SF2690-10mM	PI-103 (PI3K抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2690-5mg	PI-103 (PI3K抑制劑)	5mg
SF2690-25mg	PI-103 (PI3K抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PI-103 (PI3K抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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