Plinabulin (血管阻斷劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Plinabulin (血管阻斷劑)	英文名稱(chēng):Plinabulin (血管阻斷劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 其它類(lèi)別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1130-10mM	Plinabulin (血管阻斷劑)	10mM	167.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	Bertelsen LB, et al. Int J Radiat Biol, 2011, 87(11), 1126-1134.
簡(jiǎn)稱(chēng)	Plinabulin
別名	NPI-2358, NPI 2358, NPI2358, NPI-2358, NPI2358, NPI 2358
中文名	普那布林
化學(xué)式	C₁₉H₂₀N₄O₂
分子量	336.39
CAS號(hào)	714272-27-2
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO54mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.49ml DMSO，或者每3.36mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1130-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Plinabulin (NPI-2358)是一種vascular disrupting agents(VDA)(血管阻斷劑)，作用于腫瘤細(xì)胞，影響微管蛋白解聚，IC50為9.8~18nM。Phase 1/2。
信號(hào)通路	Angiogenesis
靶點(diǎn)	Tubulin	－	－	－	－
IC50	9.8nM-18nM	－	－	－	－
體外研究	NPI-2358結(jié)合到tubulin的秋水仙素結(jié)合位點(diǎn)，有效抑制過(guò)量表達(dá)Pgp的人類(lèi)腫瘤細(xì)胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50為9.8到18nM。NPI-2358濃度為20nM作用于人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞能快速誘導(dǎo)tubulin解聚，且透過(guò)單細(xì)胞層。NPI-2358作用于MM細(xì)胞，使MM細(xì)胞停在有絲分裂早期，而誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及內(nèi)皮細(xì)胞和MM細(xì)胞的遷移，使腫瘤脈管系統(tǒng)功能失常。NPI-2358可誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，不影響其他正常單核細(xì)胞的活力。NPI-2358誘導(dǎo)有絲分裂停滯或MM細(xì)胞死亡，但是阻斷JNK通路可使這種誘導(dǎo)作用失活。
體內(nèi)研究	NPI-2358(7.5mg/kg)作用于攜帶人漿細(xì)胞移植瘤的鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)。NPI-2358誘導(dǎo)腫瘤灌注降低，存在時(shí)間和劑量依賴(lài)性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H腫瘤效果更好，輻射處理可以增強(qiáng)兩種腫瘤的抗癌活性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	NPI-2358是NPI-2350的人工合成物，比NPI-2350更有效。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2
濃度	2pM到20μM
處理時(shí)間	24小時(shí)
方法	粘附細(xì)胞接種在96孔板上，37℃下粘附24小時(shí)。加入NPI-2358，同一天在96孔板上接種HL-60和HL-60/MX2細(xì)胞。加入連續(xù)稀釋的NPI-2358，濃度為2pM到20μM。用終濃度為0.25% (v/v) DMSO處理細(xì)胞，作為對(duì)照。使用熒光計(jì)測(cè)量resazurin的降低量，48小時(shí)后測(cè)定細(xì)胞活力。計(jì)算IC50值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	CDF1鼠或C3H/Hej鼠
配制	儲(chǔ)備在聚乙二醇/solutol溶液中，用5%葡萄糖稀釋到所需濃度。
劑量	15mg/kg
給藥方式	按0.02ml/g劑量腹腔注射到CDF1鼠內(nèi)，按0.01ml/g劑量皮下注射到C3H/Hej鼠內(nèi)。

參考文獻(xiàn)：

1. Nicholson B, et al. Anticancer Drugs. 2006, 17(1), 25-31.

2. Singh AV, et al. Blood. 2011, 117(21), 5692-5700.

3. Bertelsen LB, et al. Int J Radiat Biol, 2011, 87(11), 1126-1134.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SC1130-10mM	Plinabulin (血管阻斷劑)	10mM×0.2ml
SC1130-5mg	Plinabulin (血管阻斷劑)	5mg
SC1130-25mg	Plinabulin (血管阻斷劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Plinabulin (血管阻斷劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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