PRT062607 HCl (Syk抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:PRT062607 HCl (Syk抑制劑)	英文名稱:PRT062607 HCl (Syk抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 免疫與炎癥 B Cell Receptor Signaling

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SC1166-25mg	PRT062607 HCl (Syk抑制劑)	25mg	2789.00元

化學信息：

化學名	2-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-4-[3-(triazol-2-yl)anilino]pyrimidine-5-carboxamide;hydrochloride
簡稱	PRT062607 HCl
別名	AOB87122, CS-1488, AK340969, BC600301, HY-15323, W-6092, P505-15, BIIB057
中文名	N/A
化學式	C₁₉H₂₃N₉O.HCl
分子量	429.91
CAS號	1370261-97-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water86mg/ml; DMSO86mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.16ml DMSO，或者每4.3mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1166-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一種新型的，高度選擇性Syk抑制劑，無細胞試驗中IC50為1nM，作用于Syk比作用于Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70選擇性高80倍以上。
信號通路	Angiogenesis
靶點	Syk	FGR	MLK1	YES	FLT3
IC50	1nM	81nM	88nM	123nM	139nM
體外研究	PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的親和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B細胞抗原受體介導的B細胞信號和激活(IC50分別為0.27和0.28μM)，且有效抑制Fcε受體1介導的嗜堿性細胞脫粒(IC50為0.15μM)。PRT062607作用于CLL細胞，抑制BCR依賴性的趨化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病細胞向組織歸巢趨化因子CXCL12、CXCL13和間質細胞下方遷移。觸發(fā)BCR后，PRT062607進一步抑制Syk和細胞外信號調節(jié)激酶的磷酸化。
體內研究	藥代動力學/藥效學關系顯示，按30mg/kg劑量處理小鼠24小時期間，Syk抑制維持在70%。按15mg/kg劑量處理24小時，抑制Syk范圍為7.5%(Cmin)到78.4%(Cmax)平均抑制67%。PRT062607口服處理兩種嚙齒動物的類風濕關節(jié)炎模型，產生抗炎活性，這種作用存在劑量依賴性。在特異性抑制67%Syk活性的濃度時，可觀察到統(tǒng)計學顯著療效。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(此數(shù)據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	在各種濃度PRT062607存在時，測量Syk引起的底物磷酸化的程度。通過特異性作用于磷酸化酪氨酸的熒光抗體，使用FRET的增加，測定Syk活性，檢測十二種濃度用于劑量反應。通過測評PRT062607在270個獨立的純化激酶檢測中的效果，而測定激酶抑制的特異性和效力。PRT062607按一式兩份實驗用于分析。隨后，使用進行放射性檢測，測定IC50，優(yōu)化ATP濃度，用于測定每個單獨的激酶。進行所有放射性ATP攝入酶實驗。
細胞實驗
細胞系	Syk依賴性的BaF3細胞
濃度	~6μM
處理時間	3天
方法	CellTiter Glo
動物實驗
動物模型	小鼠膠原蛋白抗體誘導性關節(jié)炎模型
配制	N/A
劑量	5，15，30mg/kg，每天兩次
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Coffey G, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 340(2), 350-359.

2. Hoellenriegel J, et al. Leukemia. 2012, 26(7), 1576-1583.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SC1166-10mM	PRT062607 HCl (Syk抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1166-5mg	PRT062607 HCl (Syk抑制劑)	5mg
SC1166-25mg	PRT062607 HCl (Syk抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： PRT062607 HCl (Syk抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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