1、化學(xué)名：氮-[4-[（5R）-7-氯-5-羥基-2,3,4,5-四氫-1-苯并氮雜卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺；
2、CAS No： 150683-30-0；
3、分子式：C26H25C1N2O3；
4、分子量：448.94；
5、規(guī)格：99.0%(HPLC)；
6、外觀：白色粉末；
7、其它信息：
      FDA于2009年5月19日已經(jīng)批準(zhǔn)托伐普坦片（tolvaptan，Samsca）治療低鈉血癥，本品是唯一獲準(zhǔn)治療該癥的口服型選擇性加壓素拮抗劑；
      托伐普坦片可用來(lái)治療由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足綜合征導(dǎo)致的低鈉血癥。FDA新藥審評(píng)中心心血管與腎病產(chǎn)品的主任NormanStockbridge醫(yī)學(xué)博士對(duì)外發(fā)表聲明時(shí)稱：隨著托伐普坦片的獲準(zhǔn)，醫(yī)生對(duì)治療低鈉血癥又多了一種新的選擇，當(dāng)血漿中鈉離子濃度降低時(shí)，為了保持細(xì)胞內(nèi)外的鈉離子濃度平衡，細(xì)胞外的液體就會(huì)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，這樣細(xì)胞就會(huì)腫脹。當(dāng)腦細(xì)胞腫脹時(shí)，就會(huì)導(dǎo)致各種低鈉血的癥狀出現(xiàn)。包括頭昏、虛弱、頭痛、惡心、意識(shí)錯(cuò)亂以及意識(shí)減縮和驚厥發(fā)生。嚴(yán)重的低鈉血癥會(huì)導(dǎo)致昏迷和死亡，目前托伐普坦片在重度低血鈉患者中還無(wú)相應(yīng)的研究。
托伐普坦片可以升高血漿中鈉離子濃度，幫助多余的水分從尿液排出。在臨床研究中，本品與安慰劑相比，明顯升高了患者血漿中的鈉離子濃度。托伐普坦片的黑框警告為患者必須在血鈉濃度密切的監(jiān)控的醫(yī)院里服用。因?yàn)檠c濃度如果升高的過(guò)快將導(dǎo)致嚴(yán)重的滲透性脫髓鞘綜合征出現(xiàn)。
     托伐普坦是由Otsuka公司開(kāi)發(fā)非肽類AVP2受體拮抗劑，僅需一日1次口服。近年來(lái)報(bào)道的多項(xiàng)針對(duì)本品用于CHF治療的臨床隨機(jī)對(duì)照研究均提示，口服托伐普坦能明顯減輕患者體重和水腫，且不破壞血電解質(zhì)平衡，并能有效升高CHF患者并發(fā)的低血鈉。托伐普坦耐受性好，治療中不必限制水的攝入。常見(jiàn)不良反應(yīng)為口干、渴感、暈眩、惡心、低血壓等。