培美曲美二鈉

【中 文 名】培美曲塞二鈉
【英 文 名】Pemetrexed Disodium
【注冊(cè)分類】化學(xué)藥品3.1類

【適 應(yīng) 癥】惡性胸膜間皮瘤 非小細(xì)胞肺癌
【概 述】
培美曲塞二鈉（pemetrexed disodium，商品名Alimta）是一種新的、多靶位葉酸拮抗劑，它是一種核苷酸合酶（thymidylate synthase）/二氫葉酸還原酶雙重抑制劑，可同時(shí)阻斷三種不同的對(duì)癌細(xì)胞的生存至關(guān)重要的酶靶標(biāo)。繼2004年2月份美國(guó)食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)了Alimta與順鉑（Cisplatin）聯(lián)用治療惡性胸膜間皮瘤之后， FDA又以快速審批途徑批準(zhǔn)將Alimta作為局部晚期肺癌或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的二線治療藥物。2004年8月19日，禮來(lái)公司宣布，F(xiàn)DA批準(zhǔn)其抗癌藥物培美曲塞二鈉（pemetrexed disodium，Alimta）作為非小細(xì)胞肺癌治療用藥。
惡性胸膜間皮瘤是一種少見(jiàn)的腫瘤，間皮瘤的發(fā)生通常與接觸石棉（asbestos）的歷史相關(guān)性極強(qiáng)。據(jù)國(guó)際癌癥研究機(jī)構(gòu)（IACR）公布的數(shù)據(jù)顯示，經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期的職業(yè)接觸可明顯地誘發(fā)間皮瘤及其它肺部腫瘤。
FDA認(rèn)為，到目前為止對(duì)治療間皮瘤尚無(wú)其他有效的療法。而培美曲塞二鈉Ⅱ期試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，對(duì)其患者具有臨床效果，故而為治療這種致命的腫瘤提供了新的希望。
在過(guò)去的二十多年中，肺癌的發(fā)病率達(dá)到15.7％，現(xiàn)已成為世界許多國(guó)家和地區(qū)癌癥死亡的主要原因，很多歐美國(guó)家以及中國(guó)肺癌發(fā)病率已占所有惡性腫瘤的首位。臨床上80%的肺癌為非小細(xì)胞肺癌（NSCLC），根據(jù)美國(guó)癌癥協(xié)會(huì)的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)，美國(guó)每年大約新增174000 例NSCLC患者。其中65%以上確診時(shí)已屬Ⅲ、Ⅳ期。除部分Ⅲ期NSCLC可經(jīng)誘導(dǎo)治療后手術(shù)切除，大部分需要采用化療。因此對(duì)非小細(xì)胞肺癌化療藥物研究具有很重要的現(xiàn)實(shí)意義。
FDA快速批準(zhǔn)Alimta用于肺癌治療，是基于一項(xiàng)到目前為止國(guó)際上規(guī)模的肺癌治療的Ⅲ期臨床研究的結(jié)果。該研究是于2001年3月～2002年2月間在美國(guó)、加拿大、澳大利亞等20個(gè)國(guó)家和地區(qū)的臨床中心共同完成的。此項(xiàng)研究將Alimta與多西他賽（泰素帝，Taxotere）進(jìn)行療效比較，結(jié)果顯示，本品可縮小腫瘤體積，Alimta在縮小腫瘤方面與多西他賽效果相當(dāng)，其患者生存率與多西他賽類似，中位生存期為8.3個(gè)月。而Alimta所導(dǎo)致的粒細(xì)胞減少（白細(xì)胞異常下降）、粒細(xì)胞缺少性發(fā)熱需住院治療病例以及脫發(fā)等副作用的發(fā)生率明顯低于多西他賽。本品的毒副作用更小，安全性更好。