中文名稱: 馬來酸桂哌齊特
中文同義詞:(E)-1-{4-[(3,4,5’-三甲氧基肉桂酰基)]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶順丁烯二鹽酸;來酸桂哌齊特;馬來酸桂哌齊特(為自有專利合成路線);馬來酸桂哌齊特;1-[(1-吡咯烷甲酰)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂?；?哌嗪順丁烯二酸鹽;馬來酸桂哌奇特
英文名稱: Cinepazide maleate
CAS號: 26328-04-1
分子式: C26H35N3O9
分子量: 533.57
EINECS號: 247-613-1
Mol文件: 26328-04-1.mol
熔點 ：135°
概述：腦梗死是指局部腦組織包括神經(jīng)細(xì)胞、膠質(zhì)細(xì)胞和血管由于血液供應(yīng)缺乏而發(fā)生的壞死，其根本原因是供應(yīng)腦部血液的顱外或顱內(nèi)動脈中發(fā)生閉塞性病變而未能獲得及時、充分的側(cè)支循環(huán)，使局部腦組織的代謝需要與可能得到的血液供應(yīng)之間發(fā)生超過一定限度的供不應(yīng)求現(xiàn)象所致，恢復(fù)腦梗死患者的神經(jīng)功能是治療的主要目的。馬來酸桂哌齊特可較好地擴(kuò)張血管，防止血管痙攣，有明顯改善動脈供血的作用。
馬來酸桂哌齊特（Cinepazide maleate）是由法國 Sanofi-Aventis公司開發(fā)并于 1974 年首先于法國上市，1980年在西班牙上市，2002年在中國上市。馬來酸桂哌齊特為鈣離子通道阻滯劑，通過阻止Ca2+跨膜進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞，使血管平滑肌松弛，腦血管、冠狀血管和外周血管擴(kuò)張，從而緩解血管痙攣，降低血管阻力，增加血流量。此外，馬來酸桂哌齊特還能增強(qiáng)腺苷和環(huán)磷酸腺苷（c AMP）的作用，降低氧耗；抑制c AMP 磷酸二酯酶，使cAMP數(shù)量增加；提高紅細(xì)胞的柔韌性、 變形性及通過毛細(xì)血管的能力，降低血液的黏性，改善微循環(huán)；提高腦血流量，改善細(xì)胞營養(yǎng)、能量代謝及抗缺血缺氧能力，保護(hù)腦細(xì)胞功能；抑制血小板凝聚，減少氧自由基產(chǎn)生，減少中性粒細(xì)胞對血管內(nèi)皮細(xì)胞的趨化，提高紅細(xì)胞的韌性和變形能力，并降低血液黏度，從而改善微循環(huán)灌注。臨床上馬來酸桂哌齊特主要應(yīng)用于心腦血管疾病的治療，尤其適用于腦動脈硬化、短暫性腦缺血發(fā)作、腦血栓形成、腦栓塞、腦出血后遺癥和腦外傷后遺癥。而且對心血管疾病和外周血管疾病具有一定療效。據(jù)中國化學(xué)制藥工業(yè)協(xié)會信息部分析報告顯示，2009年樣本醫(yī)院馬來酸桂哌齊特用藥達(dá)到3.85億元，同比上一年增長了17.04%。
腺苷增效作用：馬來酸桂哌齊特具有獨特的腺苷增效作用，其通過阻滯細(xì)胞對腺苷重吸收及抑制腺苷脫氨酶活性,阻滯腺苷失活過程，延緩腺苷的代謝過程，從而提高病變局部內(nèi)源性腺苷的濃度，增強(qiáng)內(nèi)源性腺苷的生物學(xué)作用。
擴(kuò)血管作用：馬來酸桂哌齊特具有弱鈣離子阻滯作用，可拮抗鈣離子超載，顯著擴(kuò)張血管，對冠狀動脈、腦血管及外周血管有良好的解痙和擴(kuò)張作用。
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