阿瑞吡坦是一種神經(jīng)激肽-1 (NK-1)受體拮抗劑,屬抗癌化療嘔吐治療藥物,由德國默克制藥研發(fā)成功,2003年3月美國食品與藥品管理局批準(zhǔn)用于治療化療嘔吐。本品對人有高選擇性的親和力,而對5-羥色胺、多巴胺及皮質(zhì)激素類受體親和力很低。阿瑞吡坦與5-HT3受體抑制藥(如鹽酸昂丹司瓊)及皮質(zhì)激素地塞米松合用,可進一步減輕順鉑誘發(fā)的急性和(或)延遲性嘔吐。單用本藥則有一定的預(yù)防作用。 P物質(zhì)是一種速激肽(神經(jīng)激肽),主要位于中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元中,它與很多功能有關(guān),如嘔吐、抑郁、炎性疼痛及其他疾病的炎癥。P物質(zhì)的作用通過NK-1受體介導(dǎo),是一種G蛋白受體,與磷酸肌醇信號通路耦合。本藥通過與大腦中的NK-1受體結(jié)合,對該受體進行阻滯,從而治療由P物質(zhì)介導(dǎo)的疾患。 阿瑞吡坦 (aprepitant),能選擇性阻止中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)P物質(zhì)與NK-1受體的結(jié)合而起到止嘔作用,用于中、高度致吐化療藥引起的惡心、嘔吐。
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