SRT 2104 (SIRT1激活劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:SRT 2104 (SIRT1激活劑)	英文名稱:SRT 2104 (SIRT1激活劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 Protein Acetylation

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價格

SC0272-5mg

SRT 2104 (SIRT1激活劑)

5mg

746.00元

化學信息：

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化學名

4-methyl-N-[2-[3-(morpholin-4-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]-2-pyridin-3-yl-1,3-thiazole-5-carboxamide

簡稱

SRT 2104

別名

sirtuin modulator; GSK2245840; SRT2104; HY-15262

中文名

－

化學式

C₂₆H₂₄N₆O₂S₂

分子量

516.64

CAS號

1093403-33-8

純度

99.9%

溶劑/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 16mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.17mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0272-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

SRT2104 (GSK2245840)是一種選擇性SIRT1活化劑，參與能量平衡的調(diào)節(jié)。Phase 2。

信號通路

DNA Damage; Epigenetics

靶點

SIRT1

－

IC50

－

體外研究

SRT2104降低C2C12細胞中p65/RelA乙酰化水平。

體內(nèi)研究

在雄性C57BL/6J小鼠體內(nèi)，SRT2104 (100mg/kg, p.o.)延長標準飲食喂養(yǎng)大鼠的平均和壽命，增強運動協(xié)調(diào)性、骨密度和胰島素敏感性，并減少炎癥。在萎縮的實驗模型中，短期SRT2104治療保存骨頭和肌肉質(zhì)量。在雄性N171-82Q HD小鼠體內(nèi)，SRT2104 (包含0.5% SRT2104的飲食)有效穿透血腦屏障，減弱腦萎縮，改善運動功能，并延長存活時間。

臨床實驗

N/A

特征

N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測實驗

方法

在SIRT1 FP試驗中，SIRT1活性使用衍生自p53序列的20個氨基酸多肽(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 或 Tamra)-Glu-Glu-NH2 )監(jiān)測。多肽N末端連接到生物素，C末端通過熒光標記修飾。監(jiān)測酶活性的反應是一種偶聯(lián)酶測定法，其中個反應是SIRT1催化的脫乙?；磻?，第二個反應是通過胰蛋白酶使新暴露的賴氨酸殘基裂解。停止反應，加入鏈霉親和素以突出底物和產(chǎn)物之間的質(zhì)量差異。熒光偏振反應條件如下：0.5μM多肽底物、150μM β NAD+、0-10nM SIRT1、25mM Tris-acetate pH8、137mM Na-Ac、2.7mM K-Ac、1mM Mg-Ac、0.05% Tween-20、0.1% Pluronic F127、10mM CaCl 2、5mM DTT、0.025% BSA和0.15mM煙酰胺。反應在37°C下培育，通過加入煙酰胺停止，加入胰蛋白酶裂解乙?；牡孜?。反應在1μM鏈霉親和素存在下于37°C培養(yǎng)。熒光偏振在激發(fā)光(650nM)和發(fā)射光(680nM)波長下測定。

細胞實驗

細胞系

C2C12細胞系

濃度

3μM

處理時間

24h

方法

細胞在低葡萄糖Dulbecco's改良的Eagle's培養(yǎng)基(DMEM)中培養(yǎng)，用10%牛血清蛋白和青霉素-鏈霉素增補。細胞用載體(0.1% DMSO)或3μM SRT2104處理24小時，然后采集，用于蛋白質(zhì)免疫印跡法測定。

動物實驗

動物模型

雄性N171-82Q HD小鼠

配制

混在食物中

劑量

包含0.5% SRT2104的飲食

給藥方式

p.o.

參考文獻：

1.?Milne JC, et al. Nature. 2007; 450(7170):712-716.

2. Jiang M, et al. Ann Clin Trans Neurol. 2014; 1(12):1047-1052.

3.?Mercken EM, et al. Aging Cell. 2014; 13(5):787-796.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號

產(chǎn)品名稱

包裝

SC0272-10mM

SRT 2104 (SIRT1激活劑)

10mM×0.2ml

SC0272-5mg

SRT 2104 (SIRT1激活劑)

5mg

SC0272-25mg

SRT 2104 (SIRT1激活劑)

25mg

—

說明書

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： SRT 2104 (SIRT1激活劑)

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