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Volasertib (PLK抑制劑),Volasertib (PLK抑制劑)
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Volasertib (PLK抑制劑)

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 5mg
最小起訂量 5mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Volasertib (PLK抑制劑)英文名稱:Volasertib (PLK抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint
2024-11-05 Volasertib (PLK抑制劑) Volasertib (PLK抑制劑) RMB 一年 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint
產(chǎn)品編號
產(chǎn)品名稱
產(chǎn)品包裝
產(chǎn)品價(jià)格
SC6614-5mg
Volasertib (PLK抑制劑)
5mg
584.00元

化學(xué)信息:

化學(xué)名
N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-8-propan-2-yl-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxybenzamide
簡稱
Volasertib
別名
BI6727, BI 6727, BI-6727
中文名
N/A
化學(xué)式
C34H50N8O3
分子量
618.81
CAS號
755038-65-4
純度
98%
溶劑/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入0.81ml DMSO,或者每6.19mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6614-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述
Volasertib (BI 6727)是一種高度有效的Plk1抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.87nM,比作用于Plk2和Plk3選擇性高6和65倍。Phase 3。
信號通路
Cell Cycle
靶點(diǎn)
PLK1
IC50
0.87nM
體外研究
BI6727顯著抑制多種人類腫瘤異種移植物的生長,包括HCT116、NCI-H460和紫杉類耐藥CXB1結(jié)腸癌,伴隨著增加的有絲分裂指數(shù)以及細(xì)胞凋亡的增加。體內(nèi)研究表明,BI6727表現(xiàn)出比BI2536更好的毒性和藥動學(xué)特征。
體內(nèi)研究
BI6727具有高的體積分布,良好的組織穿透力和長的半衰期。
臨床實(shí)驗(yàn)
N/A
特征
N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn),碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法
重組人類Plk1的(殘基1-603)是用桿狀病毒表達(dá)系統(tǒng)表達(dá)的帶有NH2末端和GST-標(biāo)記的融合采用的蛋白質(zhì)。酶的活性測定法測定Plk1是在梯度稀釋的BI6727中進(jìn)行,以20ng重組激酶以及10μg牛乳酪蛋白為底物。激酶反應(yīng)在60微升的終體積在30℃下進(jìn)行45分鐘[15mM MgCl2,25mM MOPS(pH 7.0),1mM DTT,1% DMSO,7.5μM ATP,0.3μCi γ-32P-ATP]。反應(yīng)通過加入125μl冰冷的5%三氯乙酸終止。轉(zhuǎn)移沉淀到多屏幕混合酯纖維素過濾板后,洗滌板用1%三氯乙酸洗滌并測量輻射量。劑量-反應(yīng)曲線用于計(jì)算IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系
HCT116,NCI-H460,BRO,GRANTA-519,HL-60,THP-1和Raji細(xì)胞
濃度
溶解在DMSO中至終濃度約1μM
處理時(shí)間
24、48和72小時(shí)
方法
細(xì)胞增殖測定是將細(xì)胞孵育在不同濃度的BI6727中24、48和72小時(shí),而后在熒光分光光度計(jì)上通過測量的Alamar藍(lán)染料的轉(zhuǎn)換測定。有效濃度在哪些細(xì)胞生長是由50% (EC 50)抑制從劑量- 反應(yīng)曲線擬合推斷的。為了確定DNA含量,細(xì)胞懸浮液被固定在80%乙醇中,用含0.25%Triton X-100的PBS處理5分鐘,并用含0.1%RNA酶和10μg/ml的碘化丙錠的PBS室溫孵育20分鐘。細(xì)胞周期的測定是用流式細(xì)胞儀分析的。
動物實(shí)驗(yàn)
動物模型
雌性BomTac:NMRI-Foxn1 NU小鼠腹腔移植HCT116、NCI-H460或CXB1細(xì)胞。
配制
配制成鹽酸(0.1N),并用0.9%的NaCl稀釋,或懸浮在0.5%的Natrosol250羥乙基纖維素。
劑量
約25mg/kg/day
給藥方式
靜脈注射,或通過灌胃針
參考文獻(xiàn):
1. Rudolph D, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(9), 3094-3102.
2. Grinshtein N, et al. Cancer Res, 2011, 71(4), 1385-1395.
3. Harris PS, et al. BMC Cancer, 2012, 12, 80.
包裝清單:
產(chǎn)品編號
產(chǎn)品名稱
包裝
SC6614-10mM
Volasertib (PLK抑制劑)
10mM×0.2ml
SC6614-5mg
Volasertib (PLK抑制劑)
5mg
SC6614-25mg
Volasertib (PLK抑制劑)
25mg
說明書
1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng):
本產(chǎn)品對人體有毒,操作時(shí)請?zhí)貏e小心,并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
關(guān)鍵字: Volasertib (PLK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來,碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù),服務(wù)科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊資本 1000.000000萬人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年?duì)I業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會員
  • 公司成立:18年
  • 注冊資本:1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑(除危險(xiǎn)品),實(shí)驗(yàn)室消耗品,實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號
詢盤

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