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YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑),YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)
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YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)

價(jià)格 詢(xún)價(jià)
包裝 10mM×0.2ml
最小起訂量 10mM×0.2ml
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)英文名稱(chēng):YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類(lèi)別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis
2024-12-25 YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑) YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑) RMB 一年 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis
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產(chǎn)品編號(hào)
產(chǎn)品名稱(chēng)
產(chǎn)品包裝
產(chǎn)品價(jià)格
SC0128-10mM
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)
10mM×0.2ml
96.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名
1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo [f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione;bromide
簡(jiǎn)稱(chēng)
YM155
別名
Sepantronium Bromide, YM 155, YM-155, YM155 cpd
中文名
N/A
化學(xué)式
C20H19BrN4O3
分子量
443.29
CAS號(hào)
781661-94-7
純度
98.4%
溶劑/溶解度
Water 89mg/ml; DMSO 55mg/ml; Ethanol 6mg/ml
溶液配制
5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.43mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0128-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述
YM155(Sepantronium Bromide)是一種有效的survivin抑制藥，通過(guò)抑制Survivin啟動(dòng)子活性而發(fā)揮作用，在HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc細(xì)胞中IC50為0.54nM；對(duì)SV40啟動(dòng)子活性抑制作用不顯著，能夠輕微抑制Survivin與XIAP相互作用。Phase 2。
信號(hào)通路
Apoptosis
靶點(diǎn)
Survivin
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IC50
0.54nM
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體外研究
YM155 30μM時(shí)對(duì)SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1人類(lèi)HRPC細(xì)胞中，通過(guò)抑制survivin基因啟動(dòng)子的轉(zhuǎn)錄，YM155顯著抑制內(nèi)源性survivin的表達(dá)。相反，YM155 100nM時(shí)對(duì)c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-actin及β-tubulin的蛋白表達(dá)仍沒(méi)抑制效果。YM155作用于人類(lèi)癌細(xì)胞系包括PC-3和PPC-1，使細(xì)胞發(fā)生凋亡，伴隨著caspase-3活性上升。YM155有效抑制人類(lèi)癌細(xì)胞系(突變p53或短小p53) 包括PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5及A375，IC50值為2.3到11nM。另外，YM155增強(qiáng)NSCLC細(xì)胞對(duì)γ-射線(xiàn)的敏感性。YM155和γ-射線(xiàn)聯(lián)用，增強(qiáng)凋亡細(xì)胞數(shù)和caspase-3活性。YM155推遲修復(fù)放射誘導(dǎo)核DNA斷裂的雙鏈。
體內(nèi)研究
YM155按3和10mg/kg皮下注射前列腺移植瘤，結(jié)果顯示YM155完全抑制PC-3的腫瘤生長(zhǎng)，但是重量沒(méi)有降低，血細(xì)胞數(shù)也沒(méi)有下降。藥物動(dòng)力學(xué)分析顯示YM155作用于腫瘤組織效果很明顯。而且，YM155按5mg/kg作用于PC-3常位移植瘤時(shí)腫瘤抑制率達(dá)80% 。YM155和γ-射線(xiàn)聯(lián)用作用于攜帶H460或Calu6移植瘤的裸鼠，顯示出強(qiáng)抗癌活性。
臨床實(shí)驗(yàn)
N/A
特征
N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法
使用Pyrobest聚合酶和引物5'-GCGCGCTCGAGTCTAGACATGCGGATATATTC-3'和5'-GCGCGAAGCTTTGGCGGTTAATGGCGCGC-3'，從人類(lèi)基因組DNA中分離2767個(gè)堿基對(duì)序列的人類(lèi)survivin基因啟動(dòng)子。在pGL3-Basic質(zhì)粒的XhoI/HindIII切除位點(diǎn)，內(nèi)切酶XhoI/HindIII切除產(chǎn)生的PCR片段。產(chǎn)生的質(zhì)粒稱(chēng)為pSUR-luc。通過(guò)DNA測(cè)序儀在所有增強(qiáng)序列處測(cè)定DNA序列。通過(guò)熒光酶素實(shí)驗(yàn)，使用短暫轉(zhuǎn)染的HeLa-S3細(xì)胞，測(cè)定pSUR-luc的活力。使用的pGL3質(zhì)粒含有SV40啟動(dòng)子和增強(qiáng)子序列。pSUR-luc和pSV2bsr質(zhì)粒通過(guò)Lipofectamin2000穩(wěn)定轉(zhuǎn)染到HeLa細(xì)胞中。加入10μg/ml滅瘟素，根據(jù)適當(dāng)?shù)臒晒饷杆匦盘?hào)和基因穩(wěn)定性，篩選HeLa-SURP-luc單一群落。pGL3和pSV2bsr質(zhì)粒穩(wěn)定轉(zhuǎn)染到CHO細(xì)胞中。加入10μg/ml滅瘟素，根據(jù)適當(dāng)?shù)臒晒饷杆匦盘?hào)和基因穩(wěn)定性，篩選CHO-SV40-luc單一群落。從HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc群落中獲得細(xì)胞用于化學(xué)篩選。細(xì)胞按每孔5×103接種在96孔板上，加入YM155(溶于DMSO中)。24小時(shí)后測(cè)定熒光酶素活性。通過(guò)回歸分析計(jì)算IC50值。
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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系
PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5和A375細(xì)胞
濃度
1μM左右
處理時(shí)間
48小時(shí)
方法
PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5及A375細(xì)胞系按5到40×103密度接種在96孔板上。YM155溶解在DMSO中，持續(xù)處理細(xì)胞48小時(shí)。通過(guò)sulforhodamine B試劑測(cè)定細(xì)胞數(shù)。
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動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型
皮下注射PC-3移植瘤的雄性裸鼠(BALB/c nu/nu)
配制
溶于鹽溶液，再用鹽溶液稀釋。
劑量
5mg/kg
給藥方式
皮下注射，每周持續(xù)處理3天，處理3周。

參考文獻(xiàn)：
??????1.Nakahara T, et al. Cancer Res. 2007; 67(17):8014-8021.
??????2.Iwasa T, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(20):6496-6504.?
包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)
產(chǎn)品名稱(chēng)
包裝
SC0128-10mM
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)
10mM×0.2ml
SC0128-5mg
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)
5mg
SC0128-25mg
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)
25mg
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說(shuō)明書(shū)
1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康
成立日期 2007-07-19 （18年） 注冊(cè)資本 1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年?duì)I業(yè)額 ￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè) 生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立：18年
  • 注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
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  • 主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)
詢(xún)盤(pán)

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