產(chǎn)品名稱:格列美脲 英文名:Glimepiride CAS:93479-97-1 標準:USP 天然/合成:天然 級別:醫(yī)藥級 含量:99% 外觀:白色粉狀 包裝:25/紙板桶 可拆分 成份:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。 理化屬性:密度:1.29g/cm3 熔點:212-214℃ 性狀:該品為白色片。 類別:醫(yī)藥原料 行業(yè):醫(yī)藥 領域:2型糖尿病 運用:格列美脲是第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥,其降血糖作用的主要機理是刺激胰島β細胞分泌胰島素,部分提高周圍組織對胰島素的敏感性。本品與胰島素受體結合及離解的速度較格列本脲為快,較少引起較重低血糖。 其作用機制是通過與胰腺β-細胞表面的磺酰脲受體(相對分子質量為6.5×104的蛋白質)結合,此受體與ATP敏感的K+(KATP)通道相耦連,促使KATP通道關閉,引起細胞膜的去極化,使電壓依賴性鈣通道開放,Ga2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。其順序為:優(yōu)降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉運因子1,4兩種蛋白質表達作用增加所致.由于格列美脲對心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應亦很少。本品為純飲食控制和鍛煉未能控制血糖的2型糖尿病患者。 用法用量:初始劑量為1mg,qd,早餐含服,根據(jù)血糖監(jiān)測結果,每1~2周按1,2,3,4,6mg遞增,個別患者劑量可用至8mg。用量一般應視血糖水平而定,應使用獲得血糖滿意控制的最小劑量。根據(jù)定期血糖、尿糖監(jiān)測結果確定初始劑量及維持劑量,監(jiān)測血糖、尿糖還有助確定該藥是否出現(xiàn)原發(fā)或繼發(fā)失效藥時間 :根據(jù)病人的生活方式確定其服藥時間。一般一天一次頓服即可,建議于早餐之前服用,若不吃早餐,則于次正餐之前服用。尤其注意,服藥后不要忘記進餐。
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