3(R)氨基丁醇是2013年上市的抗艾滋病藥物德羅格韋的手性中間體，但是該中間體到目前為止尚無規(guī)模化生產(chǎn)。其合成方法雖有報道，但大多或因光學純度不高，或因工藝條件苛刻，無法實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。其中，一篇專利文獻（CN01417954A）報道了一種以手性苯乙胺和乙酰乙酸乙酯為原料，經(jīng)五步反應(yīng)制得3(R)/3(S)-氨基丁醇，e.e值98%，是一個有希望實施工業(yè)化生產(chǎn)的方法，但該專利尚在保護期內(nèi)。為此，本公司與中國醫(yī)學科學院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所開展合作，力爭創(chuàng)新3(R)氨基丁醇的制備方法，造福世界。經(jīng)過一年的科研攻關(guān)，終于實現(xiàn)了突破。7月26日，本公司的兩項氨基丁醇發(fā)明專利已獲國家知識產(chǎn)權(quán)局受理，專利名稱為：一種光學純的3-氨基-1-丁醇的制備方法和一種3(R)/(S)-氨基-1-丁醇的制備方法。
浙江宏康醫(yī)藥化工股份有限公司
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