中文名稱(chēng):阿瑞匹坦 | 英文名稱(chēng):Aprepitant |
CAS:170729-80-3 | 純度規(guī)格: 99% |
產(chǎn)品類(lèi)別: 醫(yī)藥原料 |
阿瑞匹坦
中文名稱(chēng):阿瑞匹坦
外文名稱(chēng):Aprepitant
化學(xué)名稱(chēng):5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-嗎啉基]甲基]- 1,2-二氫-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基
性狀:白色或微 白色晶體,不溶于水,微溶于乙腈 ,可溶于乙醇,相對(duì)分子質(zhì)量為 534.43
CAS號(hào):170729-80-3
分子式:C23H21F7N4O3
分子量:534.42700
熔點(diǎn):75-76℃
藥理作用:
1.本品是美國(guó)FDA于2003年批準(zhǔn)上市的第 一個(gè)神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體阻滯劑 ,通過(guò)與 NK-1受體(主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及其外圍)結(jié)合來(lái)阻滯 P物質(zhì)的作用。本品可以通過(guò)血腦屏障 ,占領(lǐng)大腦中的NK-1受體,具有選擇性和高親和性 ,而對(duì) NK-2和 NK-3受體親和性很低。同時(shí)本品對(duì)其他用于治療化療誘發(fā)的惡心和嘔吐癥狀 的藥物的靶點(diǎn)(如多巴胺受體、5-HT受體 )親和作用也很低 ,其減少惡心、嘔吐的效果優(yōu)于其他藥物。
2.本品在與 5-羥色胺 3(5-HT )受體阻滯劑和地塞米松合用治療化療引起的嚴(yán)重致吐癥狀的標(biāo)準(zhǔn)方法中,可以改善化療誘發(fā)的急性及延遲性惡心和嘔吐的完全反應(yīng)率。
3.本品血漿蛋白結(jié)合率為95%,穩(wěn)態(tài)時(shí)其平均表觀分布體積(V)為70 L,且可穿過(guò)大鼠和家兔的胎盤(pán)以及人的血腦屏障。
4.本品在體內(nèi)可廣泛代謝 ,主要通過(guò) CPY3A4,少部分通過(guò) CPY1 A2和 CPY2C9進(jìn)行;其代謝部位主要是結(jié)構(gòu) 中的嗎啉環(huán)和側(cè)鏈。健康受試者服用 300 mg單劑量¨C標(biāo)記的本品72 h后,在血漿中可檢測(cè)到 24%的放射活性,說(shuō)明本品在血漿中的確存在代謝物,且至少有 7種,但基本無(wú)藥理作用 。
5.本品主要是通過(guò)代謝消除,不通過(guò)腎臟排泄 ,其血漿清除率在 62-90 mL·min 范圍內(nèi),半衰期為 9~13 h。
適應(yīng)證:預(yù)防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。
成立日期 | 2018-09-26 (7年) | 注冊(cè)資本 | 200萬(wàn) |
員工人數(shù) | 50-100人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn) |
主營(yíng)行業(yè) | 中間體,表面活性劑,醫(yī)藥原料,通用試劑,催化試劑 | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制 |
產(chǎn)品名稱(chēng) | 價(jià)格 | 公司名稱(chēng) | 報(bào)價(jià)日期 | |
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¥40 |
VIP12年
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湖北威德利化學(xué)科技有限公司
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2025-02-10 | |
詢(xún)價(jià) |
VIP5年
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湖北博杰生物科技有限公司
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2025-02-10 | |
詢(xún)價(jià) |
VIP9年
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武漢維斯?fàn)柭锕こ逃邢薰?/div>
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2025-02-10 | |
詢(xún)價(jià) |
VIP1年
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湖北鴻福達(dá)生物科技有限公司
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2025-02-10 | |
¥521 |
VIP4年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2025-02-10 | |
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VIP3年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2025-02-10 | |
詢(xún)價(jià) |
VIP4年
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河北陌槿生物科技有限公司
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2025-02-10 | |
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VIP6年
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湖北阡陌生物科技有限公司
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2025-02-10 | |
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武漢東康源科技有限公司
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2025-02-10 | |
¥100 |
VIP4年
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江西伯業(yè)醫(yī)藥科技有限公司
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2025-02-10 |