阿瑞匹坦
中文名稱：阿瑞匹坦
外文名稱：Aprepitant
化學(xué)名稱:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-嗎啉基]甲基]- 1,2-二氫-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基
性狀:白色或微 白色晶體，不溶于水，微溶于乙腈 ，可溶于乙醇，相對(duì)分子質(zhì)量為 534.43
CAS號(hào)：170729-80-3
分子式：C23H21F7N4O3
分子量：534.42700
熔點(diǎn)：75-76℃
藥理作用：
1.本品是美國(guó)FDA于2003年批準(zhǔn)上市的第 一個(gè)神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體阻滯劑 ，通過(guò)與 NK-1受體(主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及其外圍)結(jié)合來(lái)阻滯 P物質(zhì)的作用。本品可以通過(guò)血腦屏障 ，占領(lǐng)大腦中的NK-1受體，具有選擇性和高親和性 ，而對(duì) NK-2和 NK-3受體親和性很低。同時(shí)本品對(duì)其他用于治療化療誘發(fā)的惡心和嘔吐癥狀 的藥物的靶點(diǎn)(如多巴胺受體、5-HT受體 )親和作用也很低 ，其減少惡心、嘔吐的效果優(yōu)于其他藥物。
2.本品在與 5-羥色胺 3(5-HT )受體阻滯劑和地塞米松合用治療化療引起的嚴(yán)重致吐癥狀的標(biāo)準(zhǔn)方法中，可以改善化療誘發(fā)的急性及延遲性惡心和嘔吐的完全反應(yīng)率。
3.本品血漿蛋白結(jié)合率為95%，穩(wěn)態(tài)時(shí)其平均表觀分布體積(V)為70 L，且可穿過(guò)大鼠和家兔的胎盤以及人的血腦屏障。
4.本品在體內(nèi)可廣泛代謝 ，主要通過(guò) CPY3A4，少部分通過(guò) CPY1 A2和 CPY2C9進(jìn)行;其代謝部位主要是結(jié)構(gòu) 中的嗎啉環(huán)和側(cè)鏈。健康受試者服用 300 mg單劑量¨C標(biāo)記的本品72 h后，在血漿中可檢測(cè)到 24%的放射活性，說(shuō)明本品在血漿中的確存在代謝物，且至少有 7種，但基本無(wú)藥理作用 。
5.本品主要是通過(guò)代謝消除，不通過(guò)腎臟排泄 ，其血漿清除率在 62-90 mL·min 范圍內(nèi)，半衰期為 9~13 h。
適應(yīng)證：預(yù)防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。
關(guān)鍵字： 阿瑞匹坦原料藥廠家
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