齊岳生物供應(yīng)AHU-377，cas149709-62-6

AHU-377 用途與合成方法
藥理作用 :AHU377和血管緊張素IIAT1受體拮抗劑纈沙坦以1:1的摩爾比組成LCZ696，LCZ696屬于血管緊張素II(AT2)受體和腦啡肽酶(Neprilysin)受體雙重抑制劑，其降壓效果要優(yōu)于標(biāo)準(zhǔn)降壓藥物，是一種新型治療心力衰竭的藥物。AHU377是一種前體藥物,它可以轉(zhuǎn)換酶乳溝LBQ657乙酯的活動(dòng)形式。目前該藥里程碑III期療效和安全性超越臨床標(biāo)準(zhǔn)藥物依那普利。該藥物臨床試驗(yàn)中，針對(duì)一個(gè)雙盲二期試驗(yàn)患者的輕度至中度高血壓，對(duì)其用于100至400毫克的劑量組合藥物，80至320毫克的纈沙坦，200毫克的neprilysin抑制劑或安慰劑。組合藥物的效果比僅與纈沙坦等藥物效果更為顯著，且耐受性良好，無血管性水腫的報(bào)告.LCZ696從治療早期便表現(xiàn)出了可持續(xù)的治療利益：
（1）心血管疾病死亡風(fēng)險(xiǎn)降低20%（p=0.00004）。
（2）心臟衰竭住院率降低21%（p=0.00004）。
（3）全因死亡風(fēng)險(xiǎn)降低16%（p=0.0005）。
（4）總體而言，綜合衡量心血管死亡或心臟衰竭住院主要終點(diǎn)，風(fēng)險(xiǎn)降低20%（p=0.0000002）。
諾華心血管新藥LCZ696 ：根據(jù)諾華公司最近公布的一項(xiàng)研究數(shù)據(jù)顯示，公司正在研發(fā)的心血管藥物L(fēng)CZ696或?qū)⒊蔀楣拘孪Ｍ?。目前研究顯示這一藥物在改善心臟病造成的心血管壞死等癥狀上有良好效果。
LCZ696是一種結(jié)合了諾華的Diovan和正處于研究階段的AHU-377的藥物，一些分析人士也對(duì)這種藥物給予了很高評(píng)價(jià)并認(rèn)為諾華公司可能最早將于明年提交FDA審核，一旦獲得通過將使諾華公司在心血管藥物領(lǐng)域再下一城。
不過，盡管諾華公司對(duì)LCZ696表現(xiàn)出很高的期待。但是考慮到其serelaxin在FDA和歐盟醫(yī)藥管理部門的挫折，諾華公司還有很長(zhǎng)一段路要走。

溫馨提示：僅用于科研哦~~my2018.11.26