齊岳現貨曲美替尼GSK-1120212，1140909-48-3，9折包裝

齊岳供應的曲美替尼游離堿是一種有效的，不可逆的抑制劑

中文名稱:    N-[3-[3-環(huán)丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氫-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
中文同義詞:    曲美替尼 GSK220212;曲美替尼游離堿;N-[3-[3-環(huán)丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氫-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺;JTP-74057, GSK212, TRAMETINIB;曲美替尼;曲美替尼膠囊;曲美替尼、GSK1120212;曲美替尼, 一種MEK1/2 抑制劑
英文名稱:    N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide
英文同義詞:    N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide GSK-1120212;Trametinib free base;Mekinist trametinib;Trametinib (GSK1120212,JTP 74057);Trametinib, >=98%;Acetamide, N-[3-[3-cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]-;N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-tri;GSK-1120212
CAS號:    871700-17-3
分子式:    C26H23FIN5O4

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分子量:    615.3947932
密度     1.74
生物活性    Trametinib (GSK1120212)是一種高特異性的，有效的MEK1/2抑制劑，IC50為0.92 nM/1.8 nM，對c-Raf， B-Raf， ERK1/2沒有抑制活性。
體外研究    GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化，對于不同亞型的Raf和MEK 而言，IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212對c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性沒有抑制作用。另外，GSK1120212對于其它98種激酶沒有很強的抑制作用。GSK1120212對于人結腸癌細胞系有很強的抑制作用，其中HT-29和COLO205細胞組成型表達有活性的B-Raf突變，這兩種細胞對GSK1120212最為敏感，IC50分別是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突變的細胞系對GSK1120212的敏感性介于如下范圍，IC50是2.2-174 nM. 相反地，COLO320 DM細胞中B-Raf 和K-Ras均為野生型，因而即便在10 μM都對GSK1120212有抗性。用GSK1120212處理24小時可以誘導所有敏感細胞的細胞周期停滯在G1期。與此一致，GSK1120212處理使得大部分人結腸癌細胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表達量上升。GSK1120212能誘導HT-29和COLO205細胞的凋亡，COLO205細胞更為敏感。 GSK1120212抑制外周血單核細胞產生腫瘤壞死因子-α和白介素-6。
體內研究    按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的劑量口服GSK1120212（一天一次共14天）能有效抑制HT-29腫瘤，1 mg/kg 的劑量可完全抑制腫瘤生長。在癌癥組織中，一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化，14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表達量。在COLO205腫瘤模型中，0.3 mg/kg劑量的GSK1120212就足以抑制腫瘤生長，1 mg/kg劑量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的腫瘤消退至可檢測水平之下。 0.1 mg/kg劑量的GSK1120212完全抑制佐劑性關節(jié)炎(AIA)和II型膠原誘導的關節(jié)炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。
產品規(guī)格:10mg，25mg，50mg，100mg
純度：98%
鑒定方法：Mass, NMR
分析方法：HPLC
溶解性： 易溶于甲醇，乙醇
用途：用于含量測定、鑒定、藥理實驗等。
有效期：2年
存儲：4℃冷藏、密封、避光
供應量：100g，量大從優(yōu)，可以分成小包裝（根據客戶需求）
供應商：西安齊岳生物科技有限公司

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